Омепразол

Interactions

Omeprazol Actavis 20 mg, bottle and pills in Sweden

Important drug interactions are rare. However, the most significant major drug interaction concern is the decreased activation of clopidogrel when taken together with omeprazole. Although still controversial, this may increase the risk of stroke or heart attack in people taking clopidogrel to prevent these events.

This interaction is possible because omeprazole is an inhibitor of the enzymes CYP2C19 and CYP3A4.Clopidogrel is an inactive prodrug that partially depends on CYP2C19 for conversion to its active form. Inhibition of CYP2C19 may block the activation of clopidogrel, which could reduce its effects.

Almost all benzodiazepines are metabolised by the CYP3A4 and CYP2D6 pathways, and inhibition of these enzymes results in a higher AUC (i.e., the total effect over time of a given dose). Other examples of drugs dependent on CYP3A4 for their metabolism are escitalopram,warfarin,oxycodone, tramadol, and oxymorphone. The concentrations of these drugs may increase if they are used concomitantly with omeprazole.

Omeprazole is also a competitive inhibitor of p-glycoprotein, as are other PPIs.

Drugs that depend on an acidic stomach environment (such as ketoconazole or atazanavir) may be poorly absorbed, whereas acid-labile antibiotics (such as erythromycin which is a very strong CYP3A4 inhibitor) may be absorbed to a greater extent than normal due to the more alkaline environment of the stomach.

St. John’s wort (Hypericum perforatum) and Gingko biloba significantly reduce plasma concentrations of omeprazole through induction of CYP3A4 and CYP2C19.

Proton-pump inhibitors like omeprazole have been found to increase the plasma concentrations of methotrexate.

Применение в лечебной практике

Омепразол можно использовать для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), пептических язв, эрозивного эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона и эозинофильного эзофагита.

Пептические язвы

Пептические язвы можно лечить омепразолом. Лечение инфекции Helicobacter pylori может быть завершено путем приема тройной терапии комбинацией омепразола, амоксициллина и кларитромицина в течение 7-14 дней. Амоксициллин может быть заменён метронидазолом для пациентов с аллергией на пенициллин.

Лечение рефлюкса у детей

Было найдено мало свидетельств того, что лекарства работают у детей в возрасте до одного года, особенно при функциональном рефлюксе; смешанные свидетельства были найдены в отношении того, помогает ли Гевискон Инфант , и что у детей с рефлюксной болезнью (изменения при исследовании рН или на эндоскопии) лекарства, такие как омепразол и лансопразол, вероятно, помогают. У детей старшего возраста ингибиторы протонной помпы и антагонисты гистамина работают лучше в отношении улучшения симптомов, эндоскопических проявлений и результатов измерения рН, но не был выполнен мета‐анализ, или не было оценено, превосходит ли одно лекарство другое.

Побочные эффекты

Наиболее частыми значительными побочными эффектами, по крайней мере, у 1% пациентов, являются:

• Центральная нервная система: головная боль (7%), головокружение (2%)
• Респираторные инфекции: инфекции верхних дыхательных путей (2%), кашель (1%)
• Желудочно-кишечный тракт: боль в животе (5%), диарея (4%), тошнота (4%), рвота (3%), метеоризм (3%), кислотная регургитация (2%), запор (2%)
• Нервно-мышечные и скелетные боли в спине (1%), слабость (1%)
• Дерматологические: сыпь (2%)

Другие проблемы, связанные с неблагоприятными последствиями:

• Повторение диареи связанной с Clostridium difficile
• Переломы, связанные с остеопорозом
• Недостаток магния

Была высказана озабоченность по поводу витамина B12 и мальабсорбции железа, но эффекты, по-видимому, несущественны, особенно при применении дополнительной терапии.

С момента их введения ингибиторы протонного насоса (ИПП, особенно омепразол) также были связаны с несколькими случаями острого интерстициального нефрита, воспалением почек, которое часто встречается как побочная лекарственная реакция.

Долгосрочное использование ИПП тесно связано с развитием доброкачественных полипов желудка (которые отличаются от полипоза из желудка); эти полипы не вызывают рака и не разрешаются, когда ИПП прекращаются. Никакой ассоциации не видно между использованием ИПП и раком, но использование ИПП может маскировать рак желудка или другие серьезные проблемы с желудком, и врачи должны знать об этом эффекте.

Существует предварительная связь между долгосрочным использованием и деменцией, что требует дальнейшего изучения для подтверждения.

Беременность и кормление грудью

Эпидемиологические данные не показывают повышенного риска серьезных врожденных дефектов после использования омепразолом в период беременности во время беременности.

Никакие клинические испытания не дали глубокой оценки потенциальных последствий использования омепразола при грудном вскармливании. Однако фармакокинетика молекулы омепразола сильно указывает на безопасность использования омепразола во время грудного вскармливания:

• Омепразол имеет высокую скорость связывания с белками плазмы (95%), что указывает на то, что небольшое количество препарата переносится в молочный канал во время формирования грудного молока.
• Омепразол необходимо вводить в препарат с энтеросолюбильным покрытием из-за его быстрой деградации в кислых условиях желудка. Это говорит о том, что большинство свободных молекул, принимаемых младенцем, вероятно, деградируют до того, как будут поглощены.

Омепразол при нормальных дозах, вероятно, безопасен во время грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы

Диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях — повышение активности «печёночных» ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — гепатит (в том числе с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы

У больных с тяжёлыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — энцефалопатия.

Со стороны кожных покровов

Редко — кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Прочие

Редко — гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отёки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции HCl, носит доброкачественный, обратимый характер).

Симптомы

Спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Взаимодействие

Важные взаимодействия с лекарственными средствами встречаются редко. Тем не менее, наиболее значительным важным вопросом взаимодействия с лекарственными средствами является снижение активности клопидогреля при совместном применении с омепразолом. Хотя это все еще противоречиво, это может увеличить риск инсульта или сердечного приступа у людей, принимающих клопидогрель, чтобы предотвратить эти события.

Это взаимодействие возможно, потому что омепразол является ингибитором ферментов CYP2C19 и CYP3A4.Клопидогрел является неактивным пролекарством, которое частично зависит от CYP2C19 для преобразования в его активную форму. Ингибирование CYP2C19 может блокировать активацию клопидогреля, что может снизить его эффекты.

Почти все бензодиазепины метаболизируются путями CYP3A4 и CYP2D6, а ингибирование этих ферментов приводит к более высокой AUC (то есть, к общему эффекту во времени данной дозы). Другими примерами препаратов, зависимых от CYP3A4, являются их метаболизм: эсциталопрам,варфарин,оксикодон, трамадол и оксиморфон. Концентрации этих препаратов могут увеличиваться, если они используются одновременно с омепразолом.

Омепразол также является конкурентным ингибитором Р-гликопротеина, как и другие ИПП.

Препараты, которые зависят от кислого желудочного пространства (например, кетоконазола или атазанавира), могут плохо абсорбироваться, тогда как кислотно-лабильные антибиотики (такие как эритромицин, который является очень сильным ингибитором CYP3A4), могут поглощаться в большей степени, чем обычно, из-за более щелочной среде желудка.

Зверобой (Hypericum perforatum) и Гинкго билоба значительно снижают концентрацию омепразола в плазме путем индукции CYP3A4 и CYP2C19.

Было обнаружено, что ингибиторы протонного насоса, такие как омепразол, увеличивают концентрацию метотрексата в плазме.

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка). Являясь ингибитором цитохрома P450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. лекарственных средств. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Разница между препаратами

Для того, чтобы понять, в чем эти два лекарства сходятся, а в чем заключается различие, рассмотрим их в разрезе основных характеристик.

Цена и производитель

«Пантопразол» производится российской фармкомпанией «Канонфарма» и его стоимость составляет 200-300 рублей за упаковку (в зависимости от дозировки). «Омепразол» представлен на рынке несколькими производителями (Россия, Сербия, Израиль), и его стоимость колеблется в пределах 30-150 рублей.

Активное действующее вещество

Доказано, что показатель сравнительной интенсивности антисекреторного эффекта ингибитора протонной помпы у омепразола выше, чем у пантопразола. При этому время, необходимое веществу для блокады секреции у пантопразола практически в три раза больше, чем у омепразола.

Форма выпуска

«Омепразол» выпускается в форме твердых желатиновых капсул. «Пантопразол» изготовливают в виде таблеток, покрытых оболочкой.

Время, необходимое препарату для достижения эффекта

«Омепразол» начинает действовать примерно через полчаса-час после приема внутрь (время может немного варьироваться в каждом индивидуальном случае). «Пантопразолу» для того, чтобы достигнуть уровня наивысшей концентрации в плазме крови требуется примерно два-два с половиной часа.

Противопоказания

Список противопоказаний «Омепразола» достаточно короток, включает в себя непереносимость компонентов лекарства, беременность и период лактации, детский возраст, а также одновременный прием с некоторыми препаратами. «Противопоказаниями к приему «Пантопразола» являются:

• непереносимость компонентов препарата;
• возраст меньше 18 лет;
• диспепсия (невротический генез);
• злокачественные образования в желудочно-кишечном тракте;
• единовременный прием с препаратом «Атазанавир».

Прием на фоне лечения другими препаратами. Наблюдение за пациентами, принимающими «Омепразол» показало, что длительный прием дозы 20 мг в сутки не влиял на концентрацию в крови таких веществ, как кофеин, теофиллин, диклофенак, напроксен, пропранолол, этанол, лидокаин и некоторых других. Нежелательно применение препарата параллельно со средствами, усвоение которых зависит от значения рН, поскольку «Омепразол» снижает их эффективность.

Аналогично действует «Пантопразол». Однако, его можно принимать следующим группам пациентов без какого-либо риска:

• При болезнях сердечно-сосудистой системы. Пример препаратов: «Дигоксин», «Нифедипин», «Метопролол»;
• При болезнях желудочно-кишечного тракта. Пример антибиотиков: «Амоксициллин», «кларитромицин»;
• Прием пероральных контрацептивы;
• Прием нестероидных противовоспалительных препаратов;
• При заболеваниях эндокринной системы, пример препаратов: «Глибенкламид», «Левотироксин натрия»;
• При наличии тревожных состояний и расстройств сна, прием «Диазепама»;
• При эпилепсии, прием «Карбамазепина» и «Фенитоина»;
• После трансплантации, прием «Циклоспорина», «Такролимуса».

Побочные эффекты

Список возможных негативных реакций организма на прием «Омепразола» достаточно широк, однако, большинство из них встречались в единичных случаях. Среди относительно часто встречающихся (менее 10% назначений) можно назвать: вялость, головную боль и проблемы со стороны пищеварения, такие как нарушение стула, тошнота, рвота, повышенное газообразование, боли в животе.

Гораздо реже, менее чем в 1% случаев могут наблюдаться бессонница, головокружение, нарушение слуха, аллергические кожные реакции, слабость, отеки конечностей, ломкость костей, увеличение уровня печеночных ферментов в крови.

Что касается «Пантопразола», то менее чем в десяти процентах случаев наблюдается появлений головных болей, болей в животе, проблем со стулом, газообразования. Реже, менее чем в 1% нзначений встречаются проблемы со сном, головокружения, нарушение зрения, аллергические кожные проявления (покраснение, зуд, сыпь), общая слабость и недомогание, тошнота.

Еще один аналог: Омепразол или Нольпаза что лучше?

Передозировка

Случаи реакций на переизбыток «Омепразола» наблюдались со следующей симптоматикой: состояние спутанного сознания, снижение ясности зрения, сонливость, ощущение сухости во рту, головная боль, тошнота, нарушение ритма сердца. Передозировка «Пантопразолом» не наблюдалась. Но производитель рекомендует, в любом случае применять симптоматическое лечение. Гемодиализ в обоих случаях показывает низкую эффективность.

При этом случаем передозировки «Пантопразолом» не встречалось, побочные эффекты при его приеме возникают реже. В любом случае, стоит обсудить со своим врачом, какое лекарство более предпочтительно в данном конкретном случае и не принимать никаких решений самостоятельно.

Society and culture

Dosage forms

Omeprazole 10 mg, from the UK

It can be taken by mouth, as a capsule, tablet, or suspension, or by injection into a vein.

Omeprazole is available in strengths of 10, 20, 40, and in some markets 80 mg; and as a powder (omeprazole sodium) for intravenous injection. Most oral omeprazole preparations are enteric-coated, due to the rapid degradation of the drug in the acidic conditions of the stomach. This is most commonly achieved by formulating enteric-coated granules within capsules, enteric-coated tablets, and the multiple-unit pellet system (MUPS). An immediate release formulation was approved by the FDA in the United States, which does not require enteric coating.

It is also available for use in injectable form (IV) in Europe, but not in the U.S. The injection pack is a combination pack consisting of a vial and a separate ampule of reconstituting solution. Each 10 ml clear glass vial contains a white to off-white lyophilised powder consisting of omeprazole sodium 42.6 mg, equivalent to 40 mg of omeprazole.

Omeprazole is also available as an oral suspension of enteric-coated beads in the UK as an unlicensed product. Oral suspensions are predominantly used for children, but can also be used by those with difficulty swallowing or those using a feeding tube.

Лекарственная совместимость и негативное взаимодействие

Омепразол разрешается комбинировать с антибиотиками различных фармакологических групп. В том числе с макролидами, цефалоспоринами, полусинтетическими пенициллинами, защищенными клавулановой кислотой. У него неплохая совместимость с анестетиками, глюкокортикостероидами, миорелаксантами, антиаритмическими средствами. Если выпить Омепразол с антацидами, то чрезмерного повышения уровня pH в желудке не отмечается.

Разрешен его прием вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами на основе диклофенака, нимесулида, ибупрофена. Алкоголь снижает терапевтическую эффективность Омепразола, замедляет и нарушает его всасывание. Поэтому их совместное использование запрещено.

Передозировка

Основная причина передозировки — несоблюдение рекомендаций врача и инструкции по применению. В стремлении быстрее улучшить самочувствие больные принимают большее количество капсул. Передозировка возникает и при одновременном приеме препаратов с идентичными свойствами, из-за элементарной забывчивости об уже недавно использованном Омепразоле. Отравление у детей развивается в результате хранения средства в доступном месте. Проявляется передозировка такими симптомами:

• приступами тошноты, иногда заканчивающимися рвотой;
• изжогой, отрыжкой кислым;
• вздутием живота, бурлением и урчанием в нем;
• диареей;
• учащением сердцебиения;
• скачками артериального давления;
• головными болями;
• головокружениями, нарушениями координации движений;
• приливами крови к лицу и верхней половине тела;
• расстройствами мочеиспускания;
• психоэмоциональной нестабильностью, слабостью, апатией, быстрой утомляемостью.

Антидота не существует. Лечение направлено на устранение признаков интоксикации. Пострадавшим назначаются энтеросорбенты, антигистаминные препараты, средства для восстановления водно-электролитного баланса.

Список доступных аналогов омеза

• Омепразол — от 64 рублей;
• Нольпаза — от 103 рублей;
• Ранитидин — от 36 рублей;
• Де-нол — от 313 рублей;
• Лосек Мапс — от 314 рублей;
• Эманера — от 108 рублей;
• Париет — от 900 рублей;
• Санпраз — от 450 рублей;
• Ультоп — от 190 рублей.

Для сравнения цена на сам Омез:

Таблица — существующие формы препарата омез с ценами *

Инструкция по применению Омепразола

Суточные и разовые дозы Омепразола рассчитывает лечащий врач. Он учитывает вид и стадию заболевания, выраженность его симптомов. Врач обязательно ориентируется на возраст пациента, общее состояние его здоровья, наличие других хронических патологий. При расчете доз учитываются результаты лабораторных и инструментальных исследований, в том числе степень обсемененности слизистых болезнетворными бактериями Helicobacter pylori.

Длительность терапевтического курса также зависит от вида диагностированного заболевания. В комбинации с антибиотиками Омепразол используется в течение недели. С профилактическими целями он может приниматься в течение нескольких месяцев.

Дозировка и режим приема

Если по каким-либо причинам визит к гастроэнтерологу или терапевту невозможен, следует соблюдать рекомендации аннотации. Для каждого вида патологий пищеварительного тракта существует определенная лечебная схема. Принимают Омепразол обычно в утренние часы. Это позволяет поддерживать кислотность в желудочно-кишечном тракте на оптимальном уровне в течение суток. Как правильно дозировать лекарство:

1. Язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки— 20 мг.
2. Лечение и профилактика рефлюкс-эзофагита — 20 мг.
3. Профилактика рецидивов хронического рефлюкс-эзофагита и язвенных поражений — 10 мг.
4. Лечение поврежденной слизистой после приема нестероидных противовоспалительных средств — 20 мг.
5. Ликвидация Helicobacter pylori — 20 мг дважды в день вместе с препаратами, оказывающими антибактериальное и (или) противомикробное действие.
6. Предупреждение аспирационно-кислотного пневмонита — 40 мг разово.
7. Терапия ульцерогенной аденомы поджелудочной железы — 20-120 мг.

Дозы препарата в период обострений прямо пропорциональны выраженности возникающих болезненных ощущений. Нередко гастроэнтерологи назначают прием трех капсул сразу для быстрого купирования выработки хлористоводородной кислоты. Во время рецидивов Омепразол принимают не один, а 2-3 раза в сутки с одинаковыми временными промежутками. Благодаря такому режиму дозирования не происходит изъязвления слизистых с последующим образованием рубцов.

Важные указания по применению

При расчете доз для лечения детей обязательно учитывается вес и возраст ребенка. В терапии целесообразно использовать Омепразол в дозе 10 мг, так как это позволяет не нарушать целостность кишечнорастворимой оболочки. Если спустя 3-5 дней курсового лечения самочувствие ребенка не улучшается, следует сообщить об этом врачу. Он скорректирует терапевтическую схему — дополнит ее другими лекарствами или заменит Омепразол аналогом с другим действующим веществом.

Прием капсул показан только пациентам, страдающим от хронических патологий желудочно-кишечного тракта и с профилактическими целями. При обострении они должного воздействия не оказывают. Требуется использование другой лекарственной формы Омепразола — раствора для внутривенного введения. Он в течение нескольких минут снижает уровень кислотности в желудке.

Препарат включается в лечебные схемы только после установления причины повышенной выработки хлористоводородной кислоты. Иногда к ней предрасполагает образование крупной язвы. Если принимать Омепразол без назначения врача, то это исказит клиническую картину, вызовет затруднения при постановке диагноза.

Лечение пациентов с тяжелыми патологиями печени и почек проводится под строгим врачебным контролем. Их состояние контролируется по результатам лабораторных функциональных показателей этих внутренних органов. При необходимости дозы снижаются или назначаются средства для защиты печени, почек от повреждений.

Фармакологическое действие

Ингибитор протонного насоса, снижает кислотопродукцию — тормозит активность Н+/К±АТФазы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию . Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2 часа. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 23 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3—4 дня после окончания приема. У больных язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочную кислотность на уровне pH=3 в течение 17 часов.

Фармакологическое действие

Таблетки Омепразол в капсулах относятся к группе блокаторов H+-K+-АТФ-азы. Именно этот фермент отвечает за выработку париетальными клетками слизистых желудка хлористоводородной кислоты. Его блокирование становится причиной снижения ее продукции и одновременно замедляет продукцию пищеварительного фермента пепсина. За счет столь мощного воздействия состояние пациента значительно улучшается:

• снижается выраженность болезненных ощущений в эпигастральной области;
• исчезают изжога и отрыжка кислым;

• перестают возникать приступы тошноты, иногда заканчивающиеся рвотой;

• нормализуется перистальтика.

Пониженная секреция желудочного сока, достаточная для пищеварения, позволяет исключить развитие гнилостных и бродильных процессов. Стоит отметить и бактерицидное действие лекарственного средства. Омепразол способен замедлять рост и активное размножение болезнетворных бактерий Helicobacter pylori. По мнению экспертов, эти патогенные микроорганизмы ответственны за первичное изъязвление слизистых оболочек. Поэтому Омепразол нужен для комплексной терапии гастритов и язвенных поражений.