Нейролептики

Механизм действия

Для чего они нужны и как действуют? Все известные к сегодняшнему дню антипсихотические препараты имеют схожий способ воздействия, при котором снижается передача нервных импульсах в тех отделах мозга, где связующим звеном выступает дофамин.

То есть, блокируются сами дофаминовые рецепторы, и психоз отступает. Существует 4 основных пути блокады дофаминовых рецепторов:

1. Мезолимбический — вентральная область покрышки среднего мозга, лобная кора, гипоталамус и чёрная субстанция. Через этот путь происходит снятие активной внешней симптоматики.
2. Мезокортикальный — вентральная область покрышки среднего мозга, префронтальная кора и лобная доля коры больших полушарий. Часто использование нейролептиков, работающих на данный отдел, приводит к когнитивным нарушениям, и, в целом, ухудшает динамику лечения.
3. Нигростриарный — связь между чёрной субстанцией, вентральной областью покрышки среднего мозга и стриатумом. Блокируя дофамин в этой цепи, у больного часто наблюдаются нарушения опорно-двигательного аппарата и другим неврологическим осложнениям.
4. Тубероинфундибулярный — контакт гипоталамуса, гипофиза и лимбической системы. При дофаминовой блокаде гипофиза есть риск повышения уровня пролактина, что влечёт за собой увеличение грудных желёз, самопроизвольное истечение молока, нарушение менструации, половую дисфункцию и так далее.

Современные препараты нацелены на блокаду гормонов не всего дофаминового ряда, а лишь на определённые рецепторы.

Данный подход позволяет избавиться от большинства побочных и более грамотно бороться с болезнью.

Атипичные нейролептики

Атипичными называют препараты нового поколения, которые воздействуют не на дофаминовые рецепторы, вызывая покой. Это вызвано влиянием на серотониновые рецепторы организма. Атипичные нейролептики по рецепту оказывают меньшее влияние на мозг, скорее являясь дневными антидепрессантами, чем средством лечения психических расстройств. Препараты нового поколения почти не имеют побочных действий. Нельзя назвать атипичные препараты дешевыми.

В представленном перечне выделены распространенные атипики:

«Оланзапин», нейролептик без рецепта, единственный из списка применяется как средство борьбы с кататонией – непроизвольными движениями. Обладает побочным действием – их можно долго принимать, но это расстраивает эндокринную систему и вызывает ожирение. Помимо прочего, является самым сильным из представленных, поэтому возглавляет список нейролептиков без рецептов.

Нерецептурный препарат «Клозапин» схож в своей работе со многими типичнымипрепаратами из списка выше – оказывает седативный эффект, но защищает организм от депрессии. Спектр применения таблеток – от галлюцинаций, навязчивых идей. Обладает антибредовым действием. Один из списка показан детям старше 5 лет.

«Рисперидон» – нейролептик без рецепта, имеет очень широкое применение на практике. Состав вещества объединяет все положительные эффекты, характерныепредставленным выше: защищает от каталептогенного симптома, галлюцинаций, бредовых и навязчивых мыслей. Пока неизвестно, помогает ли при детских неврозах.

«Рисполепт-конста» – нейролептик без рецепта, пролонгированного действия. Нормализует, иногда восстанавливает прежнее самочувствие. Обладая длительным периодом полураспада, долго держится в организме, что помогает бороться с параноидальными синдромами. Достаточно дорогой нейролептик без рецепта среди списка.

Нейролептик без рецепта «Кветиапин» воздействует на оба типа рецепторов, защищая организм от параноидальных и маниакальных синдромов, борется с галлюцинациями. Незначительно ослабляет депрессию, но выраженно стимулирует. Для того же нужен “Амитриптилин”, не водешдий в список, его аналог.

Нейролептик без рецепта «Арипризол» воздействует на психозы, хорош при терапевтическом лечении шизофрении. Считается самым безопасным из списка.

«Сердолект» схож в воздействии с Арипризолом. Наравне с последним, этот нейролептик без рецепта восстанавливает когнитивные функции, основное применениенаходит при лечении апатии. Сертиндол противопоказан пациентам из списка сердечников.

Препарат «Инвега» является альтернативой Арипипразола, защищая и восстанавливая организм при шизофрении. Находится в списке “по рецепту”.

«Эглонил» располагается в списке атипичных нейролептиков без рецепта, хотя многие ошибочно относят его к списку типичных. Служит для восстановления работы центральной нервной системы, оказывает воздействие на депрессию, помогает бороться с апатийными симптомами. Единственный в списке психоаналептик. Весьма рекомендуется показывать к применению Эглонил пациентам с депрессиями на фоне соматических неполадок: аллергических реакций и мигреней. Используется для лечения при проблемах с ЖКТ. Разрешен к применению вместе с седативными антидепрессантами.

В представленном списке атипичных нейролептиков без рецепта, лишь Инвега отпускается по рецепту. Каждый препарат без рецепта является дневным. Разрешенные для розничной торговли атипичные препараты продают в любых аптеках. В России цена зависит от препарата, разнится от 100 до нескольких тысяч рублей.

Терапевтические эффекты

Основное лечебное действие атипичных нейролептиков – уменьшение продуктивных психотических симптомов, таких как бред, галлюцинации, эмоциональное и двигательное возбуждение. Поэтому они назначаются пациентам с шизофренией, биполярным аффективным расстройством, интоксикационными психозами (алкогольными, наркотическими). Также антипсихотики устраняют тревогу и страхи, уменьшают депрессию, улучшают познавательные функции, восстанавливают нормальный сон. Обнаружено, что атипичные нейролептики нового поколения предупреждают развитие рецидивов психотического заболевания. Рассмотрим лечебное действие более подробно.

Уменьшение проявлений психоза

Терапевтическая активность атипичных нейролептиков при терапии галлюцинаторно-бредовых расстройств достаточно высока. Уже после первых дней приема препаратов отмечается уменьшение психотических симптомов, а через две недели они практически полностью купируются (у большинства пациентов). Согласно исследованиям российских клиницистов, типичные и атипичные антипсихотические средства по-разному изменяют патологические синдромы в структуре заболевания. Так, классические препараты действуют глобально, подавляя все психотические проявления, а лекарства нового поколения работают избирательно. Например, Рисперидон оказывает выраженный антибредовый эффект, а Амисульприд – антигаллюцинаторный. Западные исследователи сходятся во мнении, что некоторые атипичные нейролептики оказываются полезными при лечении пациентов с психотическими расстройствами, резистентными (нечувствительными) к действию классических антипсихотиков. Например, Клозапин уменьшает симптомы резистентных форм шизофрении.

Ослабление негативной симптоматики

В структуре психических болезней выделяют позитивные и негативные проявления. Позитивными называют те, которых нет у здоровых людей, но есть у психически больных (галлюцинации, автоматизмы). Негативные симптомы – ослабление или полная утрата какой-либо функции. Примеры – амнезия, апатия, интеллектуальное снижение.

В ходе исследований было замечено, что атипичные нейролептики препятствуют развитию негативных симптомов. Терапевтический механизм не выяснен до конца, согласно последним данным, психические функции остаются сохранными, не ослабляются и не утрачиваются, благодаря эффективному устранению галлюцинаций, бреда и депрессии, отсутствию выраженных побочных реакций. Другими словами, когда у больного шизофренией нет депрессии и двигательных нарушений, он остается более активным (социально, психически, физически), а значит и негативные симптомы развиваются медленнее.

Устранение депрессии

Некоторые атипичные мягкие нейролептики действуют как антидепрессанты. Это связано с их способностью блокировать рецепторы серотонина, благодаря чему концентрация нейромедиатора в нервной ткани повышается (дефицит серотонина признан одним из ключевых факторов развития депрессии). Во время исследований подтверждено антидепрессантное действие Амисульприда, Клозапина, Оланзапина, Арипипразола. Другие представители данной группы, например, Рисперидон, редуцируют депрессивную симптоматику слабо, как и классические антипсихотики.

Стоит отметить, что нейролептики могут повышать содержание гормона пролактина, который способствует развитию депрессии, тревоги и враждебности.

Пациенты, длительно принимающие нейролептические препараты первого поколения, нередко страдают от гиперпролактинемии. У них наблюдаются раздражительность, сниженное настроение, нарушения сна.

Снижение частоты рецидивов

Возобновление острых психозов при применении атипичных нейролептических лекарств происходит реже. Особенно эффективным в этом плане является использование Рисперидона, Оланзапина и Сертиндола. Классические антипсихотики, а также Амисульприд, Арипипразол и Клозапин не уменьшают на частоту рецидивов.

Другие препараты

При острой дистонии

Основная статья:

Кроме антихолинергических корректоров, при острой дистонии возможно также использование бензодиазепинов (в частности, лоразепама, диазепама, феназепама, нозепама, элениума) или комбинированное применение аминазина внутримышечно и 20% раствора кофеина подкожно (вместо этого возможно также применение крепкого чая или кофе); при генерализованных острых дистониях — одновременное назначение аминазина или тизерцина внутримышечно и антихолинергических корректоров (акинетон) внутримышечно.

В некоторых российских и западных источниках рекомендуется в тяжёлых случаях вводить внутривенно антигистаминные средства (димедрол), кофеин-натрия бензоат, бензодиазепины (диазепам, лоразепам) или барбитураты.

При акатизии

Основная статья:

Особенно широко при лечении акатизии используются бета-адреноблокаторы, клонидин, бензодиазепины. Липофильные бета-адреноблокаторы, такие как пропранолол, являются одними из наиболее эффективных средств в лечении акатизии. Бензодиазепины тоже обладают некоторой эффективностью, предположительно по причине их неспецифических противотревожных и седативных свойств. Высказывается и мнение, что в качестве корректоров при акатизии следует назначать препараты, снижающие активность норадреналиновых нейронов, а именно к таким препаратам и относятся бета-адреноблокаторы и бензодиазепины. Свою эффективность при акатизии доказали также антигистаминные препараты, вальпроаты, прегабалин, габапентин, карбамазепин, баклофен, α₁-адреноблокаторы, блокаторы 5-HT₂-рецепторов (в частности, ципрогептадин (англ.)русск., ритансерин (англ.)русск., антидепрессанты миансерин и — в низких дозах — миртазапин).

Упомянутые выше препараты относятся в основном к препаратам первой линии при лечении акатизии. Данных РКИ по лечению акатизии «за пределами первой линии» очень мало, однако, если указанные выше препараты оказываются в том или ином конкретном случае неэффективными или недостаточно эффективными, могут применяться амантадин, буспирон, амитриптилин, витамин B6, антиоксиданты (витамины E и C), омега-3 жирные кислоты, тизанидин, мемантин, тестостерон, прегненолон, дегидроэпиандростерон, эстрогеновая заместительная терапия у женщин в постклимактерическом периоде; кодеин и другие опиоиды.

Препаратами выбора при поздней акатизии являются симпатолитики (резерпин, тетрабеназин), эффективны также опиоиды. При необходимо его возмещение.

При поздней дискинезии

Основная статья:

В настоящее время не существует единых чётко сформулированных формализованных алгоритмов лечения поздней дискинезии. Эффективность многих препаратов, применяемых для терапии этого расстройства, не доказана или доказана недостаточно. Тем не менее существуют данные в пользу леводопы, оксипертина (англ.)русск., вальпроата натрия, тиаприда, витамина Е, мелатонина, высоких доз витаминов, различных антиоксидантов, тетрабеназина. Для лечения поздней дискинезии в США одобрен валбеназин. У пациентов с поздней дистонией желательно применение холинолитиков и ботулинического токсина.

Российские авторы советуют использовать те или иные препараты (агонисты ГАМК, резерпин, сульпирид или оланзапин, карбамазепин, антагонисты кальция, средства, усиливающие холинергическую передачу, холинолитики, бета-блокаторы и пр.) в зависимости от типа гиперкинеза, преобладающего в клинической картине поздней дискинезии. Также рекомендуется использовать ноотропы, литий, лецитин, физостигмин, амантадина сульфат, клоназепам, антиокислительные препараты (витамин Е и другие антиоксиданты).

Рекомендации пациенту, принимающему нейролептики

При лечении нейролептиками пациент должен соблюдать несколько простых правил:

1. Не превышать указанную врачом дозировку и кратность приема лекарства.
2. Отказаться от всех алкогольных напитков.
3. Полноценно питаться, внести в рацион продукты, обогащенные белком и витаминами.
4. Отказаться от управления автомобилем и прочими механизмами, поскольку антипсихотики замедляют скорость реакции.
5. Пить достаточное количество жидкости, при этом ограничить потребление кофе и крепкого чая.
6. Заниматься по утрам гимнастикой.
7. При появлении нежелательных реакций сразу обратиться за помощью к врачу.

Побочные реакции

При приеме атипичных антипсхотиков реже развиваются экстрапирамидные нарушения – двигательные расстройства, к которым относится паркинсонизм, дистония, тремор, хорея, акатизия. Однако все эти патологии могут проявиться при приеме высоких доз Рисперидона, Оланзалина, Зипрасидона. Другие побочные реакции, характерные для классических антипсихотиков, встречаются и у отдельных представителей нового поколения:

• Гиперпролактинемия. Избыточная секреция пролактина наблюдается при терапии Рисперидоном или Амисульпридом. Они блокируют рецепторы дофамина в гипоталамусе, поэтому производство гормона увеличивается.
• Обменные расстройства. Возможны нарушения метаболических процессов. У пациентов развивается ожирение, сахарный диабет, дислипидемия, инсулиновая резистентность.
• Патологии сердца и сосудов. Кардиотоксичность обусловлена осложнениями начального периода лечения (артериальной гипотонией, расстройством сердечного ритма, воспалением миокарда) и последствиями длительной терапии. При продолжительном приеме антипсихотиков появляются факторы, увеличивающие вероятность болезней сердца – лишний вес, анемии, нарушение жирового обмена.
• Антихолинергические симптомы. При терапии Клозапином или Оланзапином существует риск развития расстройств сердечного ритма, непроходимости кишечника, сухости во рту, задержки мочи, расстройств терморегуляции. Нарушается зрительная аккомодация, обостряется закрытоугольная глаукома.

Список

Список антипсихотических препаратов многообразен. Оптимальный нейролептик врач клиники психиатрии Юсуповской больницы подбирает индивидуально для каждого пациента, в зависимости от диагноза, возраста, состояния здоровья и наличия сопутствующих заболеваний.

Типичными нейролептиками являются такие препараты:

• Хлорпромазин;
• Молиндон;
• Галоперидол;
• Тиоридазин и пр.

К самым популярным современным нейролептикам, без побочных эффектов относятся:

• Трифтазин;
• Флуфеназин;
• Кветиапин;
• Левомепромазин;
• Флюанксол;
• Абилифай.

Список нейролептиков, отпускаемых без рецепта:

• Арипризол;
• Этаперазин;
• Хлорпротиксен;
• Оланзапин;
• Сердолект.

Атипичные нейролептики: список самых безопасных и эффективных препаратов нового поколения:

• Солиан;
• Сертиндол;
• Клозапин;
• Лаквель;
• Депрал;
• Зелдокс;
• Бетамакс;
• Просульпин;
• Лимипранил и др.

Автор

Невролог, ведущий специалист отделения неврологии

Список литературы

• МКБ-10 (Международная классификация болезней)
• Юсуповская больница
• Всемирная организация здравоохранения. F4 Невротические, связанные со стрессом, и соматоформные расстройства // Международная классификация болезней (10-й пересмотр). Класс V: Психические расстройства и расстройства поведения (F00—F99) (адаптированный для использования в Российской Федерации). — Ростов-на-Дону: Феникс, 1999. — С. 175—176. — ISBN 5-86727-005-8.
• Shear MK, Brown TA, Barlow DH, Money R, Sholomskas DE, Woods SW, Gorman JM, Papp LA. Multicenter collaborative Panic Disorder Severity Scale. American Journal of Psychiatry 1997;154:1571-1575 PMID 9356566.
• Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.

Наши специалисты

Невролог, вегетолог, психотерапевт, врач высшей категории

Медицинский психолог

Невролог, кандидат медицинских наук

Невролог, кандидат медицинских наук

Заведующий отделением восстановительной медицины, врач по лечебной физкультуре, врач-невролог, врач-рефлексотерапевт

Невролог

Невролог

Невролог, ведущий специалист отделения неврологии

Цены на услуги *

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.

Скачать прайс на услуги

Мы работаем круглосуточно

Долой депрессию: список лучших препаратов

Если еще несколько десятилетий назад любые психологические расстройства лечились валерьянкой, а в тяжелых случаях морфием, то сегодня фармакологический рынок просто пестрит разнообразными новинками. Разобраться в химическом составе и принципах действия того или иного лекарства человеку без высшего медицинского образования будет достаточно сложно. Именно поэтому выбор лекарственного средства должен осуществляться только лечащим врачом.

В медицинской практике антидепрессанты делятся на несколько групп, и каждая из них имеет свои противопоказания, принцип действия и химический состав. Так, различают препараты со смягчающим, стимулирующим и смешанным типом воздействия. При депрессиях, когда пациента преследуют панические атаки, постоянное чувство дискомфорта, страх, человек становится агрессивным по отношению к окружающим, чаще всего назначаются селективные ингибиторы:

• «Опра»;
• «Селектра»;
• «Прозак»;
• «Алевал»;
• «Золофт»;
• «Адепресс»;
• «Плизил» и др.

Людям преклонного возраста, у которых болезнь не только выражается нервным возбуждением, но и сопровождается расстройствами сна, медики рекомендуют гетероциклические антидепрессанты:

• «Триттико»;
• «Нефазодон»;
• «Леривон»;
• «Ремерон».

Когда депрессия приводит к развитию других заболеваний, а также сопровождается боязнью общественности и открытого пространства, в ход идут ингибиторы моноаминоксидазы:

• «Бефол»;
• «Аурорикс»;
• «Транилципромин».

Но самой большой популярностью сегодня пользуются «таблетки счастья» нового поколения:

• «Дебитум», «Залокс», «Асентра» считаются лучшими антидепрессантами для женщин. Выбор этих медикаментов предпочтителен, когда депрессия появилась на фоне сильного переедания, постоянных страхов и тревог.
• «Алвента», «Велаксин» рекомендуются к применению при серьезных отклонениях в работе центральной нервной системы. Например, при развитии шизофрении, эпилепсии, раздвоении личности.
• «Люксотил», «Адепресс», «Рексетин» показывают хорошие результаты при наличии у пациента заторможенных реакций: тоски, апатии, безразличия. Они снимают симптомы тревожности, низкой самооценки, борются с суицидальными состояниями.
• «Прамолан», «Инсидон», «Опипрамол» наиболее предпочтительны при депрессиях, сопровождающихся алкогольной зависимостью. Они предотвращают появление судорог, снимают тошноту и рвоту, стабилизируют работу нейронов.

Транквилизаторы же список препаратов имеют не столь широкий. В фармакологии их разделяют на три группы, отличающиеся друг от друга по принципу воздействия на организм человека.

Чтобы быстро устранить чувство тревоги и страха, наладить нормальный сон и избавить пациента от навязчивых состояний назначают такие средства:

• «Бромазепам Ланнахер»;
• «Лексотан»;
• «Элениум»;
• «Мезепам»;
• «Бромидем»;
• «Имован».

Транквилизаторы, объединяющие в себе свойства антидепрессантов, способны успокоить нервную систему, снять перенапряжение мышц и аннигилировать флегматичность. К ним относятся:

• «Буспирон Сандоз»;
• «Золигдем»;
• «Ивадал».

Эти лекарственные средства допустимы в сочетании с алкоголем, из-за чего часто назначаются людям, склонным к злоупотреблению спиртными напитками.

Описание

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.

У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) — активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.

Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах.

Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D2) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) — лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов.

Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус — тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин — производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами.

Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения (внутрь, внутримышечно), проникает через ГЭБ, однако накапливается в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируется в печени и выводится с мочой, частично — кишечником. Они имеют относительно небольшой период полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительное время. Созданы пролонгированные препараты (галоперидола деканоат, флуфеназин и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.