Список тиазидных диуретиков, механизм действия, показания, противопоказания и побочные эффекты

Особенности приема

Дозировку препаратов определяет лечащий врач. Принимать лекарство следует утром. В случае если назначена двойная доза, то второй прием необходимо осуществлять в обед. Мочегонное действие препаратов может стать причиной нарушения сна, поэтому не стоит употреблять их вечером.

Прием таблеток осуществляют вместе с едой или сразу же после завтрака и обеда. Если предстоит лечиться назначенными препаратами, следует откорректировать привычное питание. Исключить из рациона соль, продукты, содержащие калий, – помидоры, апельсины, бананы, абрикосы чернослив.

Область применения

Мочегонные препараты – синтезированные или растительного происхождения – стимулируют выведение мочи почками за определенную единицу времени. Чаще всего основой действия диуретика является стимулирование активности или ингибирование гормонов, в естественных условиях контролирующих процесс мочеобразования, мочевыделения.

Вместе с мочой из организма выводятся соли, без которых нормальная жизнедеятельность невозможна. Поэтому при назначении противоотечных препаратов необходимо знать их механизм действия, чтобы нивелировать возможные негативные последствия.

Средства, стимулирующие мочеобразование, применяются не только в медицине. Поскольку таким эффектом обладают самые простые вещества: вода, зеленый чай, отвары трав, они широко используются у спортсменов, желающих похудеть.

Медицина

Как правило, комплекс терапии сердечной недостаточности или артериальной гипертензии всегда включает диуретики. Высокое АД связано с функциональной активностью миокарда, что приводит к снижению сердечного потенциала, уменьшению сократительной способности. Это вызывает пастозность, отеки. Мочегонные препараты решают эту проблему, контролируя выведение натрия.

Помимо этого, лекарства используются для купирования симптомов гриппа, заболеваний печени, почек, гипергидратации. Некоторые способны подщелачивать мочу (Ацетазоламид), что дает возможность увеличивать при необходимости экскрецию Аспирина или других кислот, например, при передозировке или отравлении.

Спорт

У спортсменов использование диуретиков предполагает корректировку веса

Это важно перед соревнованиями, где учитывается весовая категория: тяжелая атлетика, борьба, бокс, дзюдо. Мочегонным эффектом пользуются жокеи, гимнасты, прыгуны в высоту, с шестом – все, для кого лишние килограммы – преграда для успешного вступления

Можно снизить массу тела на 3% за короткое время. При весе 72 кг теряется 2 кг. Однако прием мочегонных не способствует повышению физической активности, выносливости, поэтому использование препаратов является всегда спорным моментом. Обезвоживание, наступающее после приема таких средств, отрицательно влияет на сердечно-сосудистую систему спортсмена, приводя к негативным последствиям.

В современных спортивных состязаниях такие препараты запрещены. Связано это, по всей вероятности с тем, что есть и другая сторона медали, преследующая целью сокрытие факта употребления наркотиков, допинга.

Похудение

Диуретики популярны среди страдающих булимией, обжорством. Есть стойкое представление о том, что с помощью мочегонных можно легко, без усилий похудеть. Способствует этому недобросовестная реклама, навязывающая простой алгоритм действий: ешь и худей. Абсурдность этого очевидна: мочегонные средства всего-навсего выводят жидкость из организма, о похудении речи не идет.

Действительно, убрав лишнюю воду, можно сбросить пару килограммов. Но что потом? Натрий и хлор, выведенный вместе с ней, поддерживают водно-солевой обмен, калий необходим мышцам, кальций – костям, магний – нервам. Мочегонные средства удаляют все это вместе с мочой безвозвратно. К уже существующим проблемам ожирения прибавляются новые, еще более серьезные. Так стоит ли овчинка выделки?

Как правильно принимать мочегонные препараты?

Прием диуретиков должен быть обязательно согласован с врачом. Специалист определяет тип препарата, его дозировку, частоту и продолжительность курса лечения. Общие рекомендации:

1. Диуретики лучше принимать натощак, примерно за полчаса до первого приема пищи. Если врачом назначен двукратный прием в течение дня, мочегонные препараты принимают сначала утром, а второй раз – после обеда.
2. Одновременно с этим может назначаться прием препаратов калия. Принимают их во время еды или сразу после приема пищи, последнюю дозу – за 1 час до сна.
3. При этом пациенту требуется соблюдать питьевой режим: в день требуется выпивать не меньше 2 л жидкости (минеральная вода без газа, компот, некрепкий чай).

Мочегонные препараты при гипертонии и сердечной недостаточности

Артериальная гипертензия относится к тем заболеваниям, которые требуют постоянного применения лекарственных средств и контроля уровня артериального давления. Нередко монотерапия с использованием гипотензивных средств не приносит необходимого эффекта. В таких случаях используют диуретики. Мочегонные таблетки при отеках помогают не только вывести избыток жидкости из организма, но и нормализовать уровень внутрисосудистого давления.

Чтобы избежать выведения из организма ионов калия, врачи назначают преимущественно калийсберегающие диуретики, тем самым поддерживая работу сердечно-сосудистой системы. Назначая диуретики при гипертонии, медики прибегают к помощи следующих лекарственных средств:

• Гипотиазид – применяется для краткосрочной терапии, в противном случае повышается риск развития сахарного диабета второго типа;
• Индапамид;
• Триампур – комбинированный препарат группы диуретиков, состоящий из триамтерена и гидрохлортиазида.

Мочегонные препараты при беременности

Будущие мамы на поздних сроках гестации часто страдают от отеков. Снижение двигательной активности, нарушение водно-солевого обмена провоцирует задержку жидкости в организме у беременных. В таких случаях на помощь приходят мочегонные препараты при отеках. Из-за повышенного риска развития побочных эффектов и осложнений беременности не все диуретики допустимо использовать при беременности.

Стоит отметить, что перед использованием любого лекарственного средства во время вынашивания малыша необходимо получить разрешение врача. Это относится и к мочегонным средствам. Их неправильное или регулярное применение может привести к таким побочным эффектам, как:

• тошнота;
• головокружение;
• общая слабость;
• снижение артериального давления.

Чтобы избежать подобного, врачи назначают препараты на растительной основе:

• Фитолизин;
• Канефрон;
• Эуфиллин.

Что касается препаратов синтетического происхождения, медики стараются не использовать их для лечения отеков у беременных. Данные лекарственные компоненты могут спровоцировать осложнения беременности и ухудшение здоровья беременной:

• преждевременные роды;
• повышение холестерина в крови;
• сахарный диабет;
• нарушение работы сердца.

Мочегонные препараты при глаукоме

Таблетки диуретики используются и при глаукоме. Это заболевание сопровождается повышением внутриглазного давления, что приводит к снижению остроты зрения. В результате изменений на поверхности глаза может образовываться тонкая пленка, как при катаракте. Для снижения внутриглазного давления, отведения водянистой влаги глаза используются ингибиторы карбоангидразы:

• Ацетазоламид;
• Метазоламид.

Мочегонные препараты при болезни почек

Хронические заболевания почек всегда требуют назначения мочегонных средств. При этом возможно применение всех групп этих лекарств. Перед тем как назначать диуретики, препараты подбираются с учетом типа нарушения. Однако все они действуют за счет уменьшения реабсорбции натрия в почечных канальцах, при этом отличаются механизмом действия и точкой приложения. Это обязательно учитывается при назначении терапии.

Мочегонные препараты при асците

Асцитом называют патологию, сопровождающуюся скоплением жидкости в брюшной полости. В небольшом количестве она всегда присутствует в брюшине, после перемещения в лимфатические сосуды ее место занимает другая жидкость. Однако при асците эта жидкость начинает синтезироваться в избытке или перестает всасываться. В результате она начинает давить на внутренние органы, вызывая нарушение их работы.

Для лечения асцита чаще используют петлевые диуретики и калийсберегающие препараты. Чтобы вывести жидкость из организма, назначают сильное мочегонное средство – Верошпирон, в случае недостаточности которого используют петлевые диуретики:

• Фуросемид;
• этакриновую кислоту;
• Торасемид.

Совместимость, способ применения

Поскольку мочегонные – аллергенные лекарственные средства, часто вызывают индивидуальную непереносимость, их сочетаемость и взаимозаменяемость особенно важна. Принимать петлевые диуретики можно только после консультации с лечащим врачом, поскольку некоторые комбинации нежелательны или просто опасны. Например, одновременный прием с:

• антибиотиками аминогликозидного ряда (Гентамицин, Канамицин, Стрептомицин, Амикацин, Неомицин) повышает риск развития тяжелой ототоксической (необратимой) глухоты;
• сочетание с (Гепатромбин, Гепарин, Клексан, Фрагмин, Гируген) или (Фенилин, Неодикумарин, Варфарин) провоцируют кровотечения;
• одновременный прием с производными сульфомочевины (противодиабетические средства: Метформин, Сиофор, Глюкофаж, Репаглинид, Натеглинид) приводят к развитию гипогликемии;
• параллельный прием с сердечными гликозидами (Строфантин, Коргликон, Дигоксин, Целанид) вызывают аритмии;
• НПВС – нестероидные противовоспалительные средства (Вольтарен, Нурофен, Ибупрофен, Диклофенак, Индометацин) снижают эффективность диуретиков.

Петлевые диуретики увеличивают эффект Пропранолола (бета-блокатора), препаратов лития – нормотимиков (Литонит, Микалит, Седалит, Приадел, Литарекс). Мочевыделение становится интенсивным, в больших объемах. Есть и другие оптимальные сочетания:

• тиазиды с петлевыми препаратами усиливают действия друг друга;
• калийсберегающие средства дополняют петлевые средства, минимизируя нежелательные побочные эффекты (вывод калия) – это официально утвержденная комбинация мочегонных;
• салуретики – аналоги петлевых мочегонных, действуют на уровне проксимальных отделов петли Генле, сочетаются с калийсберегающими диуретиками дистального действия.

Способы применения петлевых диуретиков зависят от диагноза, цели проводимой терапии, состояния пациента, его местонахождения (домашние условия, поликлиника, стационар). Различают энтеральное и парентеральное введение мочегонных средств в организм человека:

• энтеральное – через рот (внутрь, per os), под язык (sub lingua) или за щеку (trans bucca): это относится к пероральным таблеткам;
• парентеральное – путем инъекций: подкожных, внутрикожных, внутривенных, внутримышечных, внутриартериальных, внутриполостное, субарахноидальных, внутрикостных.

Уколы имеют преимущество при оказании экстренной помощи, но при любом способе введения лекарств необходимо соблюдать ряд правил:

• контроль показателей крови с целью предупреждения гипокалиемии, метаболического алкалоза;
• прием петлевых диуретиков всегда поддерживаются назначением средств, содержащих калий;
• гипотиазид и фуросемид амбулаторно назначают курсами с перерывом: два дня /неделю или через сутки;
• диуретики могут вызвать обезвоживание организма, поэтому контроль за объемом циркулирующей крови – общепринятая норма;
• мочегонные повышают уровень ренина и альдостерона, то есть могут провоцировать гипертензию, что необходимо учитывать при составлении схемы лечения пациента;
• рефрактерность отеков или склонность к кумулированию жидкости в тканях может вызвать болевой синдром при передозировке петлевых мочегонных, в этом случае показаны слабительные, пункционные проколы (альтернатива – ультрафильтрация с контролем скорости клубочковой фильтрации);
• развитие гиперальдостеронизма не может быть купировано изолированным введением внутрь калия без добавления верошпирона;
• минимальное содержание натрия в плазме крови на фоне длительного лечения диуретиками может вызвать гиповолемический шок, алкалоз, нарушение клубочковой фильтрации, повышение уровня мочевины – все состояния требуют незамедлительной коррекции: препаратом выбора является Фуросемид, Верошпирон, Триамтерен могут стимулировать гиперкалиемию;
• уменьшение общего объема циркулирующей крови из-за приема мочегонных может негативно сказаться на функции почек, вызвать алкалоз, нарушение пуринового обмена.

Список препаратов

В аптеках сейчас можно встретить большое количество мочевыводящих лекарств различного типа.

Перед тем как отправится за покупкой, чего категорически не стоит делать без рекомендации врача, стоит выяснить, что относится к тиазидным диуретикам?

• Дихлотиазид назначают при гипертонии, однако, стоит опасаться его приема при печеночной и почечной недостаточности. Как правило, принимают в таблетках и капсулах. Применение стандартных доз может привести к улучшению уже через 4 дня, однако, при приеме уменьшенных доз эффективность лечения будет снижена.Регулярный прием дихлотиазида ослабляет гипертонию, а также предотвращает наступление сердечного приступа. Побочным действием препарата при снижении уровня калия будет повышение сахара, однако, его можно избежать если уменьшить дозы диуретика.
• Индапамид будет гораздо эффективнее чем предыдущий препарат. Препарат практически безопасен, так как не влияет на процесс обмена веществ и не зависит от уровня холестерина, инсулина и глюкозы в организме человека.Можно также принимать аналоги описанного препарата: Арифон Ретард, Индап и Акрипамид. Препараты такого уровня хорошо работают при почечной недостаточности, однако, могут привести к нарушениям работы нервной системы, головным болям.
• Хлоротиазид – один из первых тиазидных диуретиков. Он является практически самым слабым, и, в свою очередь, оказывает наиболее щадящее влияние на почки и сердце. Отпускается, как правило, в таблетках по 250 г и 500 г.
• Бендрофлуметиазид является лучшим по эффективности чем хлоротиазид, однако к его применению есть противопоказания. Использовать этот препарат нельзя во время кормления грудью, а также при наличии системной красной волчанки.
• Гидрофлуметиазид – выпускается в форме таблеток по 50 гр и назначается по 1 разу в сутки. Препарат выводится почками, а поэтому при их заболевании его прем следует ограничить малыми дозами либо вообще исключить.
• Хлорталидон – препарат отлично влияющий на снижение уровня артериального давления. Отпускаются в таблетках по 15 мг. Эффективный медикамент, однако, для своего приема требуют здоровья почек.

В европе распространены следующие препараты:

• Lozol дженерик: indapamide
• Thalitoneдженерик: chlorthalidone
• Zaroxolynдженерик: metolazone
• Aquatensen дженерик: methyclothiazide
• Aquazide Hдженерик: hydrochlorothiazide
• Diurilдженерик: chlorothiazide
• Diuril Sodiumдженерик: chlorothiazide
• Enduronдженерик: methyclothiazide
• Esidrix дженерик: hydrochlorothiazide
• Microzideдженерик: hydrochlorothiazide
• Mykrox дженерик: metolazone
• Naturetinдженерик: bendroflumethiazide
• Saluron дженерик: hydroflumethiazide
• Renese дженерик: polythiazide

По некоторым данным за рубежом активно используются также следующие препараты:

• метолазон,
• гидрофлумтиазид,
• хлортиазид,
• бензтиазид,
• политиазид,
• метиклотиазид,
• бендрофлуметиазид,
• трихлорметиазид,
• квинетазон,
• тиениловая кислота и др.

Список препаратов с действующим веществом индапамид (Indapamidum):

• Акрипамид
• Акрипамид ретард
• Акутер-Сановель
• Ариндап
• Арифон
• Арифон ретард
• Веро-Индапамид
• Индапамид
• Индапамид лонг рихтер
• Индапамид МВ Штада
• Индапамид ретард
• Индапамид ретард-OBL
• Индапамид ретард-Тева
• Индапамид Сандоз
• Индапамид-OBL
• Индапамид-Верте
• Индапамид-Тева
• Индапрес
• Индапсан
• Индап
• Индипам
• Индиур
• Инспра
• Ионик
• Ионик ретард
• Ипрес лонг
• Лорвас
• Лорвас СР
• Памид
• РавелСР
• Ретапрес
• СР-Индамед
• Тензар

Список препаратов с действующим веществом гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazidum):

• Гидрохлоротиазид
• Гидрохлортиазид
• Гидрохлортиазид-САР
• Гипотиазид

К тиазидам относятся все производные бензотиадиазина – гидрохлоротиазид, циклопентиазид. Похожим действием обладают абсолютно иные по химической структуре вещества, которые называют тиазидоподобными. К ним относятся хлорталидон, индапамид, ксипамид, клопамид.

Условно все мочегонные средства разделяют на два поколения. К первому относятся гидрохлортиазид, хлорталидон, второму – индапамид, ксипамид, метолазон. Более современные препараты отличаются от своих предшественников способностью эффективно выводить из организма соли натрия, воду вне зависимости от состояния почек. Самым лучшим из них считается индапамид. Даже изолированное назначение этого лекарства позволяет нормализовать артериальное давление у 70% людей.

Характеристика диуретиков

Рассмотрим более подробную характеристику калийсберегающих медикаментов, которые чаще используются.

Спиронолактон

Применение Спиронолактона стимулирует выведение из организма натрия и хлора, параллельно с этим задерживает магний, кальций и калий. Назначаться лекарства должны только квалифицированным врачом. Показаниям в подавляющем большинстве случаев являются отеки.

Суточная доза не должна превышать 200 мг, ее разделяют на два или три приема. Лечебная терапия должна продолжаться в течение 2-3 недель, после чего можно сделать перерыв на 10 дней и продолжить лечение.

Оправданным считается применение Спиронолактона и при гиперальдостеронизме, гиперкалиемии и гипомагниемии. Суточная доза при этом должна составлять 300 мг.

Спиронолактон разрешается принимать даже беременным, но только в 11 — 111 триместре и во время лактации. Однако нужно помнить, что незначительное количество мочегонного попадает в молоко.

Эплеренон по сравнению со Спиронолактоном приводит к появлению меньшего количества побочных реакций. Терапевтическое воздействие становится заметным лишь после приема лекарства в течение двух недель.

Эплеренон достаточно часто приводит к увеличению количества холестерина в организме и появлению сухого кашля.

Применять препарат запрещается при диагностировании гипотензии, сахарного диабета, почечной или печеночной недостаточности и наличия индивидуальной непереносимости препарата.

Противопоказанием является также беременность и период грудного вскармливания.

Триамтезид

Триаметезид оказывает мягкое терапевтическое воздействие, поэтому он входит в число легких диуретиков. Основным действующим веществом является триамтерен. Назначают медикаментозное средство в сочетании с другими препаратами для устранения проявлений артериальной гипертензии.

Назначение препарата должен осуществлять только врач с учетом сопутствующих заболеваний. Препарат оказывает терапевтическое воздействие достаточно быстро, мочегонный эффект наступает уже через четверть часа и продолжается в течение 12 часов.

Принимать лекарства рекомендуется после еды, запивая большим количеством жидкости. Не желательно назначать пациентам, которые имеют в анамнезе:

• почечную недостаточность;
• снижение количества ионов натрия в крови;
• мочекаменную болезнь;
• гиперкалиемию.

Не применяется препарат также женщинам во время вынашивания ребенка. Объясняется это тем, что он может привести к развитию патологий у плода с тяжелым течением.

Действующим веществом Альдактона является спиринолактон, он считается калий- и магнийсохраняющим средством. Суточная доза может колебаться от 100 до 200 мг, ее разделяют на 2-3 приема.

При диагностировании выраженного гиперальдостеронизма лекарства назначают в дозе 300 мг в сутки.

Запрещается проводить лечение Альдактоном беременных женщин, особенно в 1 триместре. Что касается 11 и 111 триместров, то прием лекарств возможен, но только в том случае, если их назначил врач и польза для матери превышает риск для плода.

Разрешается проводить лекарственную терапию препаратом во время грудного вскармливания, ведь он попадает в грудное молоко в минимальном количестве.

Верошпирон

Верошпирон является антагонистом альдостерона, основным действующим веществом является спиринолактон. При диагностировании гипертонической болезни рекомендуется принимать по 50-100 мг один раз в сутки.

Не рекомендуется принимать лекарства во время грудного вскармливания. Если же другого выхода нет, на время лечения лактацию необходимо прервать.

Описание

Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, увеличивающие выведение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма. Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их специфическим действием на почки, заключающимся в первую очередь в торможении реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах, что сопровождается уменьшением реабсорбции воды. Значительно меньшую роль играет усиление фильтрации в клубочках.

Мочегонные средства в основном представлены следующими группами:

а) диуретики «петлевые» и действующие на кортикальный сегмент петли Генле;

б) диуретики калийсберегающие;

Диуретики оказывают различное по силе и продолжительности влияние на мочеобразование, что зависит от их физико-химических свойств, механизма действия и его локализации (разные участки нефрона).

Наиболее мощными из существующих диуретиков являются «петлевые». По химической структуре они представляют собой производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, буметанид, этакриновая кислота и др.). Действуют петлевые диуретики на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона (петли Генле) и резко угнетают реабсорбцию ионов хлора и натрия; усиливается также выделение ионов калия.

К весьма эффективным мочегонным средствам относятся тиазиды — производные бензотиадиазина (гидрохлоротиазид, циклопентиазид и др.). Их эффект развивается главным образом в кортикальном сегменте петли нефрона, где блокируется реабсорбция катионов (натрия и калия). Характерна для них гипокалиемия, иногда весьма опасная.

Как петлевые диуретики, так и бензотиадиазины используют при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Увеличивая диурез, они уменьшают ОЦК , соответственно венозный ее возврат к сердцу и нагрузку на миокард, уменьшают застойные явления в легких. Тиазиды, кроме того, непосредственно расслабляют стенку сосудов: изменяются обменные процессы в клеточных мембранах артериол, в частности снижается концентрация ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания и снижению периферического сопротивления сосудов. Под влиянием тиазидов меняется реактивность сосудистой системы, снижаются прессорные реакции на сосудосуживающие вещества (адреналин и др.) и усиливается депрессорная реакция на ганглиоблокирующие средства.

Калийсберегающие диуретики также увеличивают выделение ионов натрия, но вместе с тем уменьшают выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия. По силе и продолжительности эффекта они значимо уступают «петлевым», но не вызывают гипокалиемии. Основные представители этой группы препаратов — спиронолактон, триамтерен — различаются по механизму действия. Спиронолактон — антагонист альдостерона, и его терапевтическая активность тем выше, чем больше уровень и продукция в организме альдостерона. Триамтерен не является антагонистом альдостерона, под влиянием этого препарата проницаемость оболочек клеток эпителия дистальных канальцев избирательно снижается для ионов натрия; последний остается в просвете канальца и удерживает воду, что приводит к увеличению диуреза.

Препараты группы осмодиуретиков — единственные, не «блокируют» мочеобразование. Они, фильтруясь, повышают осмотическое давление «первичной мочи» (клубочкового фильтрата), чем препятствуют реабсорбции воды в проксимальных канальцах. Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.) применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами и др.), острой почечной недостаточности, а также при острой сердечной недостаточности у больных со сниженной почечной фильтрацией. В качестве дегидратирующих средств их назначают при отеке мозга.

Применение ингибиторов карбоангидразы (см. Ферменты и антиферменты) в качестве диуретических средств обусловлено угнетением активности этого фермента в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате снижается образование и последующая диссоциация угольной кислоты, уменьшается реабсорбция ионов бикарбоната и ионов Na + эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выведение воды (усиливается диурез). При этом повышается pH мочи и компенсаторно, в ответ на задержку ионов H + , увеличивается обменная секреция ионов К + . Кроме этого уменьшается выведение аммония и хлора, развивается гиперхлоремический ацидоз, на фоне которого препарат перестает действовать.