Полный обзор всех видов адреноблокаторов: селективные, неселективные, альфа, бета

Список популярных альфа-адреноблокаторов

К альфа-адреноблокаторам, применяемым при лечении заболеваний мужской мочеполовой системы, относятся препараты селективного типа, воздействующие на простату и окружающие ее ткани и органы малого таза. Окончательный выбор в пользу того или иного средства зависит от индивидуального отклика пациента на терапию, учета побочных эффектов и противопоказаний, а также стоимости рассматриваемых препаратов.

Альфузозин

Гидрохлорид альфузозина – это белый порошок, хорошо растворимый в воде, который в виде таблеток или капсул хорошо блокирует альфа1-адренорецепторы в предстательной железе, а также в области уретры. Кроме того, он снижает повышенное давление в уретре, устраняет обструкцию мочевыводящих путей и снимает симптомы дизурии.

Список препаратов на альфузозине включает в себя:

• Альфузозин;
• Алфупрост;
• Дальфаз;
• Дальфаз Ретард;
• Дальфаз СР;
• Гидрохлорид Альфузозина.

Средняя стоимость 30 таблеток Альфузозина индийского производства составляет 850 рублей.

Доксазозин

Порошок доксазозин растворяется в диметилсульфоксиде, и выпускается, преимущественно, в таблетках. Обладает антигипертензивным действием, понижает ОПСС, снижает постнагрузку на сердце и подавляет выработку коллагеновых волокон в стенках сосудов. Действовать начинает через один-два часа после приема, а курс терапии успешно помогает, в среднем, 70% мужчин с простатитом.

Можно отметить следующие торговые названия доксазозина:

• Кардура;
• Доксазозин;
• Артезин;
• Камирен;
• Урокард;
• Тонокардин;
• Артезин Ретард;
• Доксазозин Белупо.

Средняя цена 30 таблеток Доксазозина канадского производства: 300 рублей.

Теразозин

Описание препаратов на основе теразозина начинается с того, что этот альфа1-адреноблокатор способен не только расширять кровеносные сосуды, но также стимулирует комплекс ренин-ангиотензин-альдостерон, что оказывает дополнительный расслабляющий эффект на гладкую мускулатуру.

Еще одним положительным качеством теразозина является стабилизация уровня липидов в крови – как общего их числа, так и отношения к другим компонентам. Лучшими препаратами теразозина лечат как аденому предстательной железы и простатит, так и хроническую артериальную гипертензию:

• Сетегис;
• Корнам;
• Теразозин;
• Теразозин-Тева;
• Теразозина гидрохлорида дигидрат;
• Хайтрин.

Примерная стоимость 30 таблеток Теразозина венгерского производства составляет 900 рублей.

Празозин

Празозин является гипотензивным средством, которое не повышает ЧСС во время курса лечения, но при этом нормализует уровень липидов, расширяет емкостные и резистивные сосуды, и селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы.

Нужно отметить, что препарат часто используют при лечении не только урологических заболеваний, но также сердечной недостаточности, однако у него есть и недостаток – резкое падение АД при первых приемах лекарства.
На сегодняшний день, можно выделить следующие дженерики празозина:

• Польпрессин;
• Адверзутен;
• Депразолин;
• Эурекс;
• Празопресс.

В настоящее время доступность препаратов Празозина в России ограничена.

Тамсулозин

При лечении ДГПЖ и простатита препараты тамсулозина являются одними из самых распространенных, так как являются компромиссом между стоимостью и эффективностью. Снижая тонус гладких мышц простаты, уретры и шейки мочевого пузыря, этот медикамент обеспечивает нормализацию оттока мочи на фоне устранения обструкции или воспаленного раздражения эпителия.

В среднем, максимальное терапевтическое действие тамсулозина наступает к концу второй недели курса лечения, а наиболее популярными представителями этого препарата являются следующие бренды:

• Омник;
• Омника Окас;
• Фокусин;
• Тулозин;
• Сонизин;
• Омсулозин;
• Гиперпрост;
• Тамсулон.

Средняя стоимость 30 таблеток Тамсулозина отечественного производства: 450 рублей.

Список препаратов

Каждая группа таких лекарственных средств представлена обширным списком препаратов. Перечислять их все не имеет смысла. Достаточно краткого перечня самых востребованных лекарственных средств:

• Альфузозин. Относится к неселективной группе. Этот препарат не только расширяет мочеиспускательный канал, но и позволяет привести в норму давление мочи, избавляет от спазмов и боли во время мочеиспускания. Курс лечения данным препаратом начинается с вечернего приема. Дозировки и длительность курса определяются лечащим врачом.
• Доксазозин. Это препарат селективного действия. Выпускается в таблетированной форме. Хорошо себя показывает в лечении простатита. Он позволяет улучшить уродинамику пациента. В отличие от других препаратов не приводит к падению артериального давления. Явный негативный эффект использования этого лекарства – повышение холестерина.
• Теразозин. Это лекарство часто используется в лечении гиперплазии простаты. Активное вещество лекарственного средства начинает действовать очень быстро – через 15 минут. Максимальный эффект достигается в течение 2-х часов. После приема лекарства больному противопоказано ходить в течение 6-и часов. При лечении этим лекарством запрещен прием алкоголя.

Классификация

Типизация проводится по нескольким основаниям. Ключевым можно считать механизм работы.

Соответственно выделяют: блокаторы альфа-1, альфа-2 адреналиновых рецепторов и смешанные медикаменты, виляющие на альфа-1 и 2 одновременно.

Используется и другая классификация. Она основывается на избирательности применения медикаментов.

Кардиоселективные (альфа-1) не влияют на частоту сокращений сердца, снижают артериальное давление, нормализуют метаболические процессы, трофику тканей, обладают способностью восстанавливать кровоток.

Неселективные действуют одновременно на все рецепторы альфа типа (и 1 и 2), потому могут снижать частоту сердечных сокращений, что не всегда желательно.

Перечень препаратов

К селективным (α-1) адреноблокаторам относятся:

• Эупрессил;
• Сетегис;
• Тамсулон;
• Доксазозин;
• Альфузозин.

Неселективные (α1-2 блокаторы):

• Сермион;
• Редергин (Клавор, Эргоксил, Оптамин);
• Пирроксан;
• Дибазин.

Наиболее известный представитель α-2 адреноблокаторов – Йохимбин.

Список препаратов группы β-1 адреноблокаторов:

• Атенол (Тенолол);
• Локрен;
• Бисопролол;
• Бревиблок;
• Целипрол;
• Корданум.

К неселективным β-адреноблокаторам относятся:

• Сандонорм;
• Беталок;
• Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);
• Тимолол (Арутимол);
• Слоутразикор.

Лекарства нового поколения

Адреноблокаторы нового поколения имеют много преимуществ перед «старыми» препаратами. Плюс в том, что их принимают раз в сутки. Средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.

К этим лекарствам относится Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Эти лекарственные средства обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами.

Эффективные препараты

В аптеках существует большое количество лекарственных средств, относящихся к группе блокаторов альфа-адренорецепторов. Все они имеют схожий механизм действия, но, могут различаться по особенностям своего влияния на ДГПЖ. Ниже представлены медикаменты из списка препаратов, наиболее часто используемых в лечении аденомы предстательной железы.

Дальфаз

Дальфаз – коммерческое название медикамента, в котором действующим веществом является альфузозин. Считается, что активные молекулы селективно воздействуют на альфа-адренорецепторы в предстательной железе и в нижней части мочевого пузыря, обеспечивая снижение тонуса гладкой мускулатуры и облегчение мочеиспускания. Большинство пациентов, использующих Дальфаз, отмечают снижение позывов в туалет, в том числе, в ночное время, а также уменьшение остаточного объема мочи в мочевом пузыре.

Кардура

Лекарственное средство содержит доксазозин, селективно блокирующий альфа-адренорецепторы в области шейки мочевого пузыря и в ткани предстательной железы. Обладает наибольшей селективностью среди всех медикаментов данной группы, в связи с чем, редко приводит к появлению побочных эффектов от терапии. Дополнительное преимущество Кардуры – высокий уровень безопасности медикамента даже в тех случаях, когда мужчины используют его на протяжении нескольких лет.

Необходимо отметить, что если пациенту выставлена бронхиальная астма или депрессия, то доксазозин может вызвать их обострение.

Омник

Лекарственное средство Омник (активный компонент – тамсулозин) также способствует расслаблению гладкой мускулатуры, облегчая процесс мочеиспускания и снижая объем остаточной мочи. Выгодно отличается от аналогов наличием противовоспалительной активности, что позволяет рекомендовать его при наличии не инфекционных простатитов.

Омник имеет высокий уровень селективности и не влияет на уровень кровяного давления, что позволяет назначать его людям, имеющим сниженное артериальное давление. Также не оказывает влияние на центральную нервную систему, что обеспечивает его безопасное использование при депрессиях и других психических заболеваниях.

Омсулозин

Также, как и Омник, содержит тамсулозин, что и обуславливает все его эффекты на мочевыделительную. Имеет большую селективность в отношении гладкой мускулатуры тела мочевого пузыря, снижая объем остаточной мочи и ускоряя опорожнение органа. Как правило, эффекты от использования Омсулозина наблюдаются через 5-7 дней регулярного приема лекарственного средства.

Каждый из описанных медикаментов имеет схожий механизм действия, однако, отличается по выраженности клинических эффектов. В связи с этим, назначать альфа-адреноблокаторы при аденоме предстательной железы должен только врач-уролог, после проведения обследования пациента и определения имеющихся у него показаний и противопоказаний.

При беремености

Принимать адреноблокаторы во время беремености не предлагается. Однако если появилась необходимость, то назначать и контролировать его прием, подбирать замены может только специалист.

Во время лактации адреноблокаторы не предписывают, вместо них врач рекомендует соблюдать специальную диету и сделать меньше нагрузки физического плана. Существует возможность использование средств медицины с самым высоким содержанием калия, минералов, магния и кальция.

Взгляните на список мочегонных препаратов, которые не вымывают кальций из организма http://woman-l.ru/mochegonnye-sredstva-ne-vyvodyashhie-kalcij/

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний к применению адреноблокаторов. В первую очередь это наличие у больного индивидуальной предрасположенности к данным лекарствам. При синусовой блокаде или синдроме синусового узла.

При наличии заболеваний легких (бронхиальная астма, обструктивное заболевание легких) также противопоказано лечение с помощью адреноблокаторов. При тяжелых заболеваниях печени, язвах, сахарном диабете I типа.

Адреноблокаторы могут вызывать ряд общих побочных эффектов:

• тошноту;
• обмороки;
• проблемы со стулом;
• головокружение;
• гипертензии (при смене положения).

Для альфа-1 адреноблокатора характерны следующие побочные эффекты (индивидуального характера):

• снижение АД;
• рост ЧСС;
• расфокусировка зрения;
• оттек конечностей;
• жажда;
• болезненная эрекция или, наоборот, снижение возбуждения и полового влечения;
• боли в спине и в области за грудиной.

Блокаторы альфа-2 рецепторов приводят к:

• возникновению чувства тревожности;
• снижению частоты мочеиспусканий.

Блокаторы альфа1 и альфа2 рецепторов дополнительно вызывают:

• гиперреактивность, которая приводит к бессонице;
• боли в нижних конечностях и сердце;
• плохой аппетит.

Механизм действия

В организме присутствует четыре типа адреналиновых рецепторов: бета-1,2 и альфа-1,2.

Все они так или иначе реагируют на повышение концентрации определенного вещества, воспринимая этот фактор как сигнал для сужения артерий, роста давления, мобилизации организма на борьбу, физическую активность.

Этот природный механизм достался человеку от далеких предков и имеет «дикие» корни.

• Альфа 1 адренорецепторы расположены в артериолах, обеспечивает их спазм, повышают артериальное давление и уменьшают просвет сосудов.
• Альфа 2 адренорецепторы наоборот, расширяют сосуды и снижают артериальное давление.

Альфа-блокаторы оказывают комплексное влияние на сердечнососудистые структуры, создавая сразу несколько полезных эффектов:

Расширение сосудов всех калибров. Особенно заметна работа медикамента на периферической кровеносной системе, что существенно улучшает микроциркуляцию в конечностях, сердце, головном мозге.

Однако основной эффект в рамках названного действия — снижение артериального давления за счет дополнительного уменьшения тонуса сосудов (их расширения).

Сопротивление падает, жидкая ткань движется по системе без проблем.

Нормализация обменных процессов в сердце, параллельно препараты альфа-адреноблокаторы снижают потребность миокарда в кислороде.

Это важный момент, потому как медикаменты в таком случае разрешено применять у пациентов с сердечной недостаточностью, в том числе пожилых людей и прочих, когда лечение бета-блокаторами невозможно.

Нормализация углеводного обмена. Эффект не имеет прямого отношения к кардиальным патологиям.

Суть его заключается в способности понижать резистентность к инсулину, ткани становятся более чувствительными к его влиянию, также начинается лучшее усвоение глюкозы.

Потому альфа-адреноблокаторы в качестве дополнительного средства, особенно при параллельном течении сердечнососудистых отклонений, назначаются диабетикам (независимо от того какая форма заболевания присутствует, 1 или 2).

• Восстановление липидного обмена. Препараты способны угнетать усвоение «вредного» холестерина, не влияя на концентрацию «полезного» (так называемых липопротеидов высокой плотности). Также альфа-адреноблокаторы способны предотвращать образование холестериновых бляшек. Потому медикаменты разрешено и рекомендовано использовать при атеросклерозе, как дополнительное средство для устранения нарушений обмена жиров.
• Купирование отека, воспалительного процесса. Эффект не имеет никакого отношения к сердечнососудистой системе, да и не у всех адреноблокаторов альфа рецепторов он выражен в одинаковой мере. Однако это действие сделало медикаменты востребованными в урологической практике. За счет способности расслаблять шейку мочевого пузыря и облегчать отхождение урины, некоторые наименования активно используются для комплексной терапии простатита и доброкачественной гиперплазии железы (аденома) в качестве симптоматического средства.

Речь идет только об альфа-2 адреноблокаторах. Названия, воздействующие на 1-й тип имеют некоторые отличия.

Так, большинство из них повышают артериальной давление, провоцируют стеноз (сужение) сосудов, потому в кардиологической практике не используются (исключение составляют лишь несколько медикаментов).

Применяются подобные препараты в узкой сфере, в рамках терапии эректильной дисфункции и некоторых других состояний.

Агонисты альфа – адренергических рецепторов – блог доктора Минутко

             К агонистам альфа – адренергических рецепторов относятся: клонидин , гуанфацин, тизанидин. Эти препараты используются в кардиологии и неврологии, но также представляют интерес и для психиатрии.

             Клонидин в качестве альфа – 2 агониста обладает потентностью к 2А, 2В, 2С рецепторам. Эти адренорецепторы широко распространены в центральной нервной системе: альфа 2А и альфа 2С – в большей степени в центральной нервной системе , а альфа – 2В – в периферической ( сердце, легкие, печень, почки).

При стимуляции этих пресинаптических рецепторов ( альфа – 2А и альфа – 2С) , он одновременно ингибирует ( подавляет) выделение норэпинефрина, снижая тонус симпатической вегетативной неврной системы , снижает артериальное давление и урежает частоту сердечных сокращений. Седация и анальгезия достигаются за счет влияния на альфа – 2 А рецепторы.

, в то время как периферические альфа – 2В рецепторы вызывают васкулярную констрикцию. Препарат также способен снижать уровень ренина в плазме крови и усиливать выделение эксрецию катехоламинов.

Гипертензия и абстинетный синдром ослабевают в своей выраженности уже через два часа после приема препарата, синдром бесспокойных ног – через несколько дней, а синдром Жиль де ла Туретта – на протяжении недель и месяцев. Побочные эффекты от приема препарата: гипотензия и седация.

Реже отмечаются : сухость во рту, слабость, головокружение, ночные кошмары , тошнота, депрессия. Средние дозы препарата : 0,1- 0,8 мг./ день, разделяются на два приема. Также применяется трансдермальный пластырь 0,1-0,3. мг. Лечение гипертонии начинают со стартовой дозы – 0,05 – 0,1 мг. два раза в день, увеличивая по 0,1 мг.

/ день, увеличивая на 0,1 мг. еженедельно. Клонидин может редуцировать эффективность леводопы, не стоит сочетать клонидин с бета – блокаторами и препаратами дигиталиса Не назначается пациентам с заболеваниями сосудов сердца, после инфаркта миокарда и нарушениями мозгового кровобращения.

             Клонидин ( катапрес, диксарит , клорпрес ) применяется  в кардиологии для лечения артериальной гипертензии и , в частности, необходимости быстрого снижения артериального давления ( диуретики и гипотензивные средства могут вызвать при одновременном назначении с клонидином ортостатический коллапс) .

В неврологии препарат применяется при синдроме Жиль де ла Туретта, тиках, нейропатических болях, синдроме бесспокойных ног ( агонисты дофамина более эффективны, а клонидин часто назначается в качестве адъювантной терапии).

  В эндокринологии клонидин используется при задержке роста, в гастоэнтерологии – при язвенном колите, асците,  гипергидрозе., в анестезиологии – в качестве премедикации, в гинекологии – при менопаузе.

              Гуанфацин ( тенекс) является центральным агонистом альфа 2 А – адренорецепторов, редуцирует симпатическую активность на выходе из центральной нервной системы, урежает частоту сердечных сокращений, уменьшает периферическую васкулярную резистентность  и снижает артериальное давление. В основном применяется при синдроме гиперактивности и плохой концентрации внимания, а также при гипертензии. Также используется при купировании абстинентного синдрома после опиатов и терапии  синдрома посттравматического стрессового расстройства.  Из опасных порбочных эффектов следует отметить: гипотензию, брадикардию, синкопальные состония. Быстрое отмена опиатов может привести к ребоинд – эффекту , проявляющемуся гипертензией и увеличением катехоламинов в плазме крови. Препарат назначают в дозе ),5 – 2 мг. два раза в день.

Препарат применяется при перемежающемся повышении мышечного тонуса и спазма мышц, также используется для профилактики мигрени , снятия миофасциальной боли, терапии тригеменальной невралгии, болевом синдроме при шейном остеохондрозе.

Альфа – 2А и имидазолин рецепторы вовлечены в супраспинальный тормозной ( подавляющий) эффект на моно или поли синаптические рефлексы , тем самым ослабляя выраженность спазма мышца. Вследствие вышесказанного, применяется при рассеянном склерозе и боковым амиотрофическом склерозе., первичном боком склерозе, травмах спинного мозга.

В качестве альфа 2А агониста тамкже усиливает пресинаптическое торможение в сером пятне , сером веществе периакведуктального пути, парабрахиальных ядер ( анестетический эффект). Тизанидин проявляет свое действие в течении нескольких часов или недель. Необходима медленная титрование дозы.

Противопоказания и побочные эффекты ААБ

Альфа адреноблокаторы при воспалении предстательной железы могут использоваться не всегда. Противопоказаниями к применению препаратов селективной и неселективной группы являются:

• падение артериального давления вплоть до обморока при длительном пребывании в стоячем положении, а также во время резкого подъема с места;
• сердечная недостаточность;
• брадикардия;
• гипотензия;
• синдром слабого синусового узла;
• печеночная недостаточность;
• атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
• повышенная восприимчивость к любым компонентам лекарственных средств.

Без особого врачебного предписания недопустимо совмещать одновременно два и более препарата ААБ. Это способно привести к значительным передозировкам.

Селективные альфа блокаторы при простатите нельзя принимать пациентам с патологиями периферического кровообращения. Лекарственные средства неселективного типа недопустимы к применению при наличии у больного облитерирующего заболевания сосудов, а также бронхиальной астмы.

Побочные эффекты

При подборе медикамента лечащим врачом с учетом всех имеющихся заболеваний и общего состояния организма пациента, побочные эффекты возникают редко. К ним относятся:

• головная боль;
• тошнота;
• головокружение;
• общая слабость;
• сонливость;
• ощущение сухости во рту;
• неприятные ощущения в области живота;
• жидкий стул;
• учащенное сердцебиение;
• резкое снижение артериального давления, в редких случаях сопровождающееся обмороком;
• зуд;
• крапивница;
• заложенность носа.

Принимая препараты ААБ на фоне стенокардии возможны периодические боли в области сердца.

Побочные эффекты: головная боль, оловокружение

У 8-10% пациентов, которые лечили простатит с применением альфа-адреноблокаторов, отмечается синдром отмены. Он появляется после окончания приема лекарственных средств и сопровождается повышением артериального давления, а также затруднениями процесса мочеиспускания. Чтобы минимизировать риск возникновения патологии, отмена альфа-адреноблокаторов должна проводиться постепенно.

При возникновении любых побочных эффектов на фоне приема ААБ, важно сразу обратиться к лечащему врачу за консультацией