Гонадотропин-рилизинг гормон (гнрг): особенности, препараты и аналоги

Применение в ветеринарии

Натуральный гормон также используется в ветеринарной медицине в качестве средства для лечения кистозного заболевания яичников у крупного рогатого скота. Синтетический аналог деслорелин используется при ветеринарном контроле репродуктивной функции с помощью имплантата с замедленным высвобождением препарата.

:Tags

Читать еще: Витамин D4 (22-дигидроэргокальциферол) , Ресвератрол , Телмисартан , Триптофан , Фукоксантин (Wakame) ,

Список использованной литературы:

Campbell RE, Gaidamaka G, Han SK, Herbison AE (Jun 2009). «Dendro-dendritic bundling and shared synapses between gonadotropin-releasing hormone neurons». Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 106 (26): 10835–40. doi:10.1073/pnas.0903463106. PMC 2705602. PMID 19541658.

Brown RM (1994). An introduction to Neuroendocrinology. Cambridge, UK: Cambridge University Press. ISBN 0-521-42665-0.

Ehlers K, Halvorson L (2013). «Gonadotropin-releasing Hormone (GnRH) and the GnRH Receptor (GnRHR)». The Global Library of Women’s Medicine. doi:10.3843/GLOWM.10285. Retrieved 5 November 2014.

Franceschini I, Lomet D, Cateau M, Delsol G, Tillet Y, Caraty A (Jul 2006). «Kisspeptin immunoreactive cells of the ovine preoptic area and arcuate nucleus co-express estrogen receptor alpha». Neuroscience Letters 401 (3): 225–30. doi:10.1016/j.neulet.2006.03.039. PMID 16621281.

Schally AV (1999). «Luteinizing hormone-releasing hormone analogs: their impact on the control of tumorigenesis». Peptides 20 (10): 1247–62. doi:10.1016/S0196-9781(99)00130-8. PMID 10573298.

White SA, Nguyen T, Fernald RD (Sep 2002). «Social regulation of gonadotropin-releasing hormone» (PDF). The Journal of Experimental Biology 205 (Pt 17): 2567–81. PMID 12151363.

Sonis WA, Comite F, Pescovitz OH, Hench K, Rahn CW, Cutler GB et al. (Sep 1986). «Biobehavioral aspects of precocious puberty». Journal of the American Academy of Child Psychiatry 25 (5): 674–9. doi:10.1016/S0002-7138(09)60293-4. PMID 3760417.

Maney DL, Richardson RD, Wingfield JC (Aug 1997). «Central administration of chicken gonadotropin-releasing hormone-II enhances courtship behavior in a female sparrow». Hormones and Behavior 32 (1): 11–8. doi:10.1006/hbeh.1997.1399. PMID 9344687.

DeVries MS, Winters CP, Jawor JM (Jun 2012). «Testosterone elevation and response to gonadotropin-releasing hormone challenge by male northern cardinals (Cardinalis cardinalis) following aggressive behavior». Hormones and Behavior 62 (1): 99–105. doi:10.1016/j.yhbeh.2012.05.008. PMID 22613708.

Brooks LR, Le CD, Chung WC, Tsai PS (2012). «Maternal behavior in transgenic mice with reduced fibroblast growth factor receptor function in gonadotropin-releasing hormone neurons». Behavioral and Brain Functions 8: 47. doi:10.1186/1744-9081-8-47. PMC 3503805. PMID 22950531.

Рилизинг-факторы (либерины) гипоталамические

Кортикотропин-рилизинг-гормон (КРГ)

Представляет собой пептидный гормон, участвующий в реакции на стресс.

Основной его функцией, является стимулирование синтеза гипофизом адренокортикотропного гормона.

Дефицит КРГ имеет многочисленные и потенциально фатальные метаболические последствия, включая гипогликемию.

В дополнение к выработке в гипоталамусе, он также синтезируется в периферических тканях, таких как Т-лимфоциты, и имеет высокий уровень экспрессии в плаценте. В плаценте КРГ является маркером, определяющим продолжительность беременности и сроки родов.

Быстрое увеличение циркулирующих уровней гормона происходит в начале родов, и в дополнение к его метаболическим функциям, КРГ может выступать в качестве спускового механизма этого физиологического процесса.

Соматотропин-рилизинг-гормон (соматолиберин)

Высвобождает гормон роста (ГР), заставляя гипофиз секретировать его в кровь.

ГР воздействует практически на все ткани тела, контролируя ряд физиологических функций и процессов организме.

Инсулиноподобный фактор роста № 1 — это гормон, вырабатываемый в печени и других органах, в ответ на производство ГР, и действующий во многих тканях, вызывая в них метаболические процессы и их рост.

В дополнение к влиянию на выработку ГР, соматолиберин также влияет на сон, потребление пищи и память человека.

Тиреотропин-рилизинг-гормон (тиролиберин)

Контролирует секрецию тиреотропного гормона из передней доли гипофиза и широко распространен в центральной нервной системе, являясь нейротрансмиттером (модулятором) деятельности нейронов в области мозжечка.

Тиролиберин играет существенную роль в энергетической саморегуляции (гомеостазе), пищевом поведении, термогенезе и вегетативном регулировании организма.

Гонадотропин-рилизинг-гормон

Они в свою очередь, попадают в общий кровоток и действуют на семенники и яичники, инициируя и поддерживая их репродуктивные функции.

ЛГ и ФСГ также контролируют уровни гормонов, продуцируемых половой системой, и играют важную роль в управлении производством спермы у мужчин и созреванием и выходом яйцеклетки в течение каждого менструального цикла у женщин.

Биохимические и физиологические исследования гипоталамуса доказывают, что либерины и статины играют определяющую роль в регуляции выработки гормонов гипофиза. Клинические исследования также показывают, что гормоны гипоталамуса могут иметь практическое значение в диагностике и лечении различных заболеваний у человека.

Природа веществ

Рилизинг гормоны – это собирательное название группы пептидных гормонов, которые вырабатываются в гипоталамусе. Находится он в промежуточном мозге и имеет прочные нервные соединения практически с каждым отделом головного мозга:

• мозжечок;
• миндалевидное тело;
• гиппокамп;
• кора головного мозга;
• спинной и стволовой мозг.

Именно гипоталамус является важнейшим связующим звеном между нервной и эндокринной системой, что уже показывает всю невероятную важность его правильной работы. Благодаря этому отделу мозга регулируются такие жизненно важные функции человеческого организма:

Благодаря этому отделу мозга регулируются такие жизненно важные функции человеческого организма:

• голод;
• жажда;
• уровень полового влечения;
• регулировка температуры тела;
• циркадные ритмы (перемена сна и бодрствования).

Нервные клетки гипоталамуса образуют рассматриваемые гормоны.

Концентрация рилизинг гормонов непосредственно влияет на работу гипофиза, что, в свою очередь, отражается на следующих органах:

• надпочечники;
• яички;
• щитовидная железа;
• яичники.

Все вещества этого рода обладают высокой биологической активностью. Многие из них были получены химическим путем и все более активно применяются для лечения разных проблем, а также в ветеринарии и животноводстве.

На этот момент медицине известны многие рилизинг гормоны, механизм их действия на организм и последствия нарушения их количества в теле.

Литература

• Jean-Pierre Cavaillé, Dis/simulations. Jules-César Vanini, François La Mothe Le Vayer, Gabriel Naudé, Louis Machon et Torquato Accetto. Religion, morale et politique au XVIIe siècle, Paris, Honoré Champion, 2002.
• Michel Delon, Le savoir-vivre libertin, Paris, Hachette, 2000.
• Jean-Claude Hauc, Aventuriers et libertins au siècle des Lumières, Editions de Paris, 2009.
• Laurence Tricoche-Rauline, Identité(s) libertine(s). L’écriture personnelle ou la création de soi, Paris, Honoré Champion, 2009.
• Jessica Morey : Libertine, 2014
• Pierre Choderlos de Laclos, Les liaisons dangereuses, Paris, France Loisir, 1982.
• Cycle de rencontres Dall’ateismo allo spiritualismo, troisième rencontre du dimanche 29 novembre 1998 : Tito Perlini et Paolo Pagani : Il nichilismo moderno; appunti da Del Noce (Le nihilisme moderne; notes à partir de Del Noce). http://www.charlespeguy.it/Riassunti/Perlini%2029-nov-98.pdf

Фармакодинамика

Активный компонент в составе лекарства — аторвастатин, который является ингибирующим средством для молекул ГМГ-КoA-редуктазы. Редуктаза отвечает за синтезирование мевалоновой кислоты, которая входит в состав стеролов и в молекулу холестерина.

Молекулы холестерола и триглицерида входит в состав молекул липопротеидов очень низкой молекулярной плотности, что соединяются в период синтезирования их в клетках печени.

В момент соединения молекулы ЛПОНП с рецепторами ЛПНП, происходит отсоединение триглицеридов от очень низкомолекулярного липопротеида и происходит формирование липопротеидов низкой молекулярной плотности.

Молекулы попадают в состав крови и разносятся по кровотоку во все периферические отделы организма.

Другие названия Тулипа

При повышении концентрации в составе плазменной крови общего холестерина, а также низкомолекулярной его фракции и молекул аполипротеина Б, существует опасность развития системной патологии атеросклероз.

Также повышение фракции низкомолекулярных липопротеидов увеличивает риск развития патологий сердечного органа и системы кровотока, а повышение высокомолекулярных липопротеинов, снижает риск возникновения данных патологий.

Активный компонент аторвастатин понижает концентрацию в крови молекул холестерина, также при помощи увеличения количества рецепторов ЛПНП, которые усиливают катаболизм низкомолекулярного холестерина, снижая его.

Активный компонент аторвастатин показывает прекрасный медикаментозный эффект при лечении:

• Гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии;
• Гетерозиготной генетической семейной гиперхолестеринемии;
• Первичной патологии гиперхолестеринемия;
• Смешанной патологии гиперлипидемии.

Прием медпрепарата Tulip повышает концентрацию в составе крови высокомолекулярных липопротеидов, а также молекул аполипротеина А1.

Медикамент Tulip с дозировкой в 120,0 миллиграмм и 20,0 миллиграмм понижает концентрацию в составе крови:

• Молекулы общего индекса холестерина на — 29,0% — 33,0%;
• Молекулы ЛПНП на — 39,0% — 43,0%;
• Молекулы АПО В на — 32,0% — 35,0%;
• Триглицериды на — 14,0% — 26,0%.

Медикаментозное средство Тулип не оказывает на человеческий организм мутагенное воздействие.

Польза от использования статинов

Есть много патологий, при которых статины приносят огромную пользу, хотя вред от них тоже есть, но достаточно часто статиновые препараты становятся единственными медикаментами, что дают пациентам шанс на жизнь.

Особенно эта польза ощущается при осложнённой форме таких патологий:

• Таблетки помогают бороться организму с системной патологией атеросклероз, имеющий прогрессирующую форму;
• Способствуют восстановлению человека перенесшего инфаркт миокарда, а также в мерах реабилитации после мозгового инсульта;
• Пользу от медикаментов при гиперхолестеринемии, что приносит вред системе кровотока, провоцирует ряд системных патрологий, и самой страшной из них — атеросклероз;
• Медикаменты продлевают жизнь больному, у которого сложные нарушения в работе сердечного органа, а также сосудистые патологии;
• Приём статинов в профилактических мерах, приносит пользу предотвращения развития патологий сердца — стенокардии, сердечной ишемии, аритмии и сердечного инфаркта, а также неоспоримая польза воздействия на систему кровотока, предотвращая такие патологии — тромбоз, мозговой инсульт, окклюзия магистральных артерий, атеросклероз с различной локализацией атеросклеротических новообразований.

Многие пациенты хорошо реагирую на медикаментозную терапию статиновыми таблетками, ощущая минимальные побочные действия, и принимают статины на протяжении 3-х — 5-ти лет. Принимая столько времени статиновые препараты наносят вред иммунной системе.

Не стоит забывать и о том, что польза статинов для организма ощутима только тогда, когда пациент отказался от пагубных привычек — алкоголя и никотина.

Совместимость алкоголя и статинов — отрицательная. Алкоголь может усилить побочное воздействие медикаментов и принести большой вред здоровью пациента.

Совместимость алкоголя и статинов — отрицательная.

Гормоны гипоталамуса: их функции, таблица и рилизинг-факторы

Что представляют собой гормоны гипоталамуса?

Кортиколиберин – гормон, продуцируемый гипоталамусом. Это вещество отвечает за проявление чувства тревоги.

Гонадолиберин представляет собой естественный гормон, под влиянием которого усиливается выработка гонадотропинов.

Какие вещества продуцирует орган?

Гипоталамус представляет собой одно из важнейших средств эндокринной системы, отвечающее за продуцирование гормонов.

Элементы, синтезируемые гипоталамусом, крайне необходимы организму, потому что они представляют собой пептиды, участвующие в различных метаболических течениях в системах.

Нервные клетки, имеющиеся в гипоталамусе, обеспечивают выделение всех необходимых веществ для обеспечения нормального функционирования организма.

Подобные элементы именуют нейросекреторными клетками. Они воспринимают передаваемые различными участками нервной системы импульсы. Элементы выделяются через определенные аксовазальные синапсы.

Гипоталамус продуцирует рилизинг-гормоны, так именуемые, статины и либерины. Эти вещества крайне необходимы для обеспечения нормального функционирования гипофиза.

Важно! Либерины отвечают за повышение концентрации независимых веществ, а статины наоборот – за снижение. Сейчас медициной наиболее изучены только некоторые вещества, выделяемые гипоталамусом

Сейчас медициной наиболее изучены только некоторые вещества, выделяемые гипоталамусом.

Гонадотропин-рилизинг-гормон

Гонадолиберин участвует в продуцировании половых веществ. В женском теле именно эти компоненты берут участие в становлении естественного протекания менструации.

Отвечают за либидо. Гонадолиберин отвечает за процесс выхода зрелой яйцеклетки.

Гонадолиберин крайне нужен для женщины, потому что при его недостатке не исключено развитие бесплодия.

Кортикотропин-рилизинг-гормон

Кортиколиберин отвечает за продуцирование адренокортикотропных веществ гипофизом. Если компонент не продуцируется в необходимом объеме, формируется недостаточность надпочечников.

Кортикорелин – вещество, отвечающее за выраженность чувства тревоги, при его высоких концентрациях человек становится чрезмерно взволнованным.

Меланотропин-релизинг-гормон

В процессе выработки меланина и разделении пигментных клеток принимает участие меланолиберин. Он оказывает влияние на элементы ПРД гипофиза.

Играет большое влияние на поведение человека в нейрофизиологическом плане. Применяется для терапии депрессивных состояний и паркинсонизма.

Рилизинг-гормон – как действует?

Гонадолиберины стимулируют секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона в гипофизе.

Важно! Гонадолиберины у мужчин отвечают за активность андрогенов, от которых зависит активность сперматозоидов и уровень либидо. Нейрогормоны у женщин отвечают за адекватное прохождение менструаций, примечательно, что концентрация веществ изменяется в зависимости от фаз менструального цикла

Нейрогормоны у женщин отвечают за адекватное прохождение менструаций, примечательно, что концентрация веществ изменяется в зависимости от фаз менструального цикла.

Вещества, продуцируемые гипоталамусом, не идентифицированы для тропных элементов гипофиза. Тип их влияния окончательно не определен.

Характер и основные функции либеринов

Гормоны гипоталамуса и гипофиза отвечают за регуляторные функции. Относительно рилизинг факторов – гонадолиберины отвечают за нормальное функционирование в отношении половой сферы у мужчин и женщин.

Подобные компоненты отвечают за произведение фолликулостимулирующих гормонов и оказывают воздействие на функционирование яичек и яичников.

Наибольшее воздействие на здоровье женщины оказывает люлиберин. Этот компонент обособляет овуляцию и формирует возможность зачатия плода.

Факт! Люлиберин и фоллиберин вырабатывается в малом количестве у женщин, равнодушных к интимной близости.

Кортиколиберин – не менее важный рилизинг-фактор, взаимодействующий с гормонами гипофиза. Этот элемент оказывает воздействие на функционирование надпочечников.

Этот момент крайне важен, потому что люди с недостатком кортиколиберина в организме часто бывают подвержены гипертонии и надпочечниковой недостаточности.

Ингибирующие факторы коррелируют со следующими тропными гормонами гипофиза:

• меланотропин,
• пролактином,
• соматотропин.

Оставшиеся рилизинг-факторы относятся к средней доле гипофиза и аденогипофиза с гипоталамусом, и их соединение с элементами гипофиза не изучено.

Статины и либерины

Либерины и статины представляют собой рилизинг-гормоны. От их содержания в организме во многом зависит функционирование гипофиза.

Они участвуют в процессе выполнения определенных действий периферических эндокринных желез:

• щитовидную железу,
• яичники у женщин ,
• яички у представителей сильного пола.

В настоящий момент выделяют такие статины и либерины:

• гонадолиберин (люлиберин, фоллиберин),
• мелоностатин,
• тиреолиберин,
• соматостатин,
• дофамин.

В сводной таблице приведены рилизинг-факторы и периферические гормоны, которые им соответствуют.

• Гормон гипоталамуса
• Тропный гормон гипофиза
• Периферические

1. Гонадолиберины
2. Соматолиберин
3. Соматостатин
4. Пролактолиберин
5. Пролактостатин
6. Тиреолиберин
7. Меланолиберин
8. Меланостатин
9. Кортиколиберин
10. Рилизинг-гор

1. Лютеинизирующий гормон
2. Фолликулостимулирующий гормон
3. Соматотропин
4. Пролактин
5. Тиреотропин
6. Меланотропин
7. Адренокортикотропин

1. Эстрогены
2. Прогестерон
3. Тестостерон
4. Трийодтиронин
5. Тироксин
6. Кортизол

Рилизинг-гормоны представляют собой нейросекреты гипоталамуса, их действие нацелено на ускорение выработки тропных веществ гипофиза.

Важно! Рилизинг гормоны отвечают за связь эндокринной системы с отделами ЦНС. По своей природе рилизинг-факторы представляют пептиды

В настоящее время выявлено 3 рилизинг-гормона ингибирующих секреторное действие гипофиза. К подобным веществам относят следующие элементы:

По своей природе рилизинг-факторы представляют пептиды. В настоящее время выявлено 3 рилизинг-гормона ингибирующих секреторное действие гипофиза. К подобным веществам относят следующие элементы:

• меланостатин,
• соматостатин,
• пролактостатин.

К списку веществ, стимулирующих секреторные функции, относят следующие элементы:

• кортиколиберин,
• меланотропин-гормон,
• люлиберин,
• тиреолиберин,
• соматолиберин,
• пролактолиберин,
• фоллиберин.

Некоторые из перечисленных веществ продуцируются не только гипоталамусом, но и другими органами, например, поджелудочной железой.

Структура

Нобелевские лауреаты Эндрю В. Шалли и Роже Гиймен уточнили в 1977 году характеристики идентификационные ГнРГ: пироГлю-Гис-Трп-Сер-Тир-Гли-Лей-Арг-Про-Гли-NH2. Что является обычным при представлении пептидов, последовательность дается от N-конца к С-концу для представления пептида, как обычно, а также является стандартом пропускать обозначение хиральности, предполагая, что аминокислоты в своей L-форме находятся. Вышеуказанные аббревиатуры относятся к протеиногенным аминокислотам стандартным. Исключение составляет пироГлю – пироглютамовая кислота, производная кислоты глютамовой. На С-конце NH2 указывает, что цепочка заканчивается карбоксидамином вместо свободного карбоксилата.

Перечень препаратов и их активность

виды активного вещества статина	Активность понижения холестерина	наименование препаратов
Розувастатин	понижение на 55,0%	· статин Акорта;
· препарат Крестор;
· медикамент Меринтил;
· Розукард;
· препарат Розулип;
· препарат Роксера;
· Розувастатин;
· медикамент Тевастор.
Аторвастатин	на 47,0%	· препарат Атомакс;
· медикамент Аторис;
· таблетки Канон;
· препарат Липостатин;
· медикамент Липримал;
· лекарство Торвакард;
· Тулип;
· медпрепарат Аторвастатин.
Симвастатин	понижение холестерола на 38,0%	· препарат Вазилип;
· таблетки Сигмал;
· Симвакард;
· Симвастатин;
· таблетки Симвор;
· препарат Синкард;
· лекарство Зокор;
· Симвагексал;
· таблетки Овенкор.
Флувастатин	на 29,0%	медикамент Лескол Форте
Ловастатин	понижение на 25%	· препарат Кардиостатин 20;
· таблетки Кардиостатин 40;
· лекарство Холетар.

Статины представлены на фармацевтическом рынке несколькими поклонениями медпрепаратов.

Препараты последнего поколения имеют меньше побочного действия на организм, но все медикаментозные средства направлены на снижение активности клеток печени в синтезировании молекул липопротеидов.

Отличаются все статины друг от друга, активным действующим компонентом в составе. Польза, или же вред от приема препаратов данной фармакологической группы зависит от индивидуальностей организма и от правильной прописанной дозировки принимаемого лекарства.

Отличаются все статины друг от друга, активным действующим компонентом в составе

Натуральные препараты

Статины — это препараты, которые имеют достаточно много противопоказаний к использованию и много негативного воздействия на организм.

Многие пациенты задумываются, стоит ли принимать такие медикаменты, потому что не уверены, что польза от них будет выше, чем вред.

Существую природные антихолестериновые продукты питания, которые также снижают индекс липопротеидов в составе крови и не вызывают негативного воздействия на организм.

От природных статинов только польза.

К природным противохолестериновым веществам относятся:

Кислота аскорбиновая, которая есть в таких продуктах питания:

• Все цитрусовые;
• Плоды растения облепиха и плоды растения шиповник;
• Все сорта капусты;
• Ягоды красной и черной смородины;
• Болгарский перец;
• Черноплодная рябина.

Цитрусовые — натуральные статины

Кислота никотиновая, является природным статином, приносящим пользу:

• Все сорта орехов;
• Мясо всех животных;
• Красная осетровая рыба.

Полиненасыщенные жирные кислоты — Омега-3:

• Растительные масла;
• Морская и океаническая рыба.

Природный статин пектин, который не только понижает холестерин, но и приносит пользу организму, насыщая его витаминами:

• Яблоки, особенно зеленых сортов;
• Свежая морковь;
• Капуста, особенно белокочанная и брокколи;
• Злаковые растения, а также бобовые;
• Пшеничные отруби.

Также природными статинами, являются:

• Поликозанол (вытяжка из сахарного типа тростника), который есть в свободной продаже в аптечных киосках;
• Вещество ресвератрол, что содержится в виноградной кожице красных сортов и в красном сорте вина;
• Вещество природного происхождения куркумин, содержащийся в составе пряностей куркумы;
• Польза в лечении высокого индекса холестерина и от чеснока и соевых продуктов.

10 продуктов для борьбы с холестерином

Взаимодействие с другими медикаментами

Чтобы не спровоцировать негативных эффектов статины не назначают одновременно такими медикаментами:

• С никотиновой кислотой, может вызвать нарушения в клетках печени, а также в эндокринных органах — щитовидной железе и надпочечниках;
• С медикаментозным препаратом Циклоспорином — сильно может увеличить концентрацию AUC, что приведет к негативным эффектам в печёночном органе и в системе кровотока;
• Одновременная терапия статинов с фибратами приводит к возникновению и прогрессированию патологии миопатия;
• С фузидиевой кислотой, потому что одновременный прием может вызвать побочное воздействие на клетки мышечных волокон и привести к развитию патологии рабдомиолиз;
• Антибактериальным медикаментом Эритромицин. При совместном лечении, концентрация статинов превышает норму в 8 раз. Это приводит к негативному воздействию двоих препаратов в системе кровотока, а также есть риск возникновения патологий сердечного органа. Поэтому необходимо закончить, терапевтический курс антибактериальным препаратом, а только после этого начинать лечение статинами;
• С препаратом Ниацин. Существует риск возникновения побочного эффекта в развитии патологии миопатия, поэтому применять Ниацин и статины для лечения противопоказано;
• Также при приеме статинов, необходимо отказаться от приёма антидепрессантов и приема алкильных напитков. Совместный прием статинов с алкоголем, может вызвать тяжелый побочный эффект и привести больного к коматозному состоянию.