Метформин: инструкция по применению, аналоги и цены
Содержание:
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Метформин : инструкция по применению
- Описание и состав
- Новые открытия в лечении сахарного диабета
- Список торговых наименований
- Механизм действия метформина
- Особые указания
- Метформин: аналоги
- Плюсы и минусы препарата в качестве средства для похудения
- Инструкция по применению Метформин, дозировки
- В каких случаях применение препарата ограничено?
- Особые указания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Действие метформина усиливают НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. При совместном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно потенцирование гипогликемического действия. Совместим с производными сульфонилмочевины, инсулином. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, пролонгирует выведение метформина.Эффект метформина ослабляютфенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, антагонисты кальция, изониазид. Поэтому необходим более частый контроль уровня глюкозы в крови у больных, получающих эти препараты, особенно в начале лечения. При необходимости проводится коррекция дозы о препарата как во время такого лечения, так и после его прекращения. Одновременное применение хьюаровой смолы или колестирамина нарушает абсорбцию препарата и снижает его эффект. При одновременном применении препарата метформин с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта (такая комбинация не рекомендуется). При совместном применении препарата метформин и хлорпромазина следует учитывать, что нейролептик при применении в высоких дозах снижает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови (при этом может потребоваться коррекция дозы метформина под контролем уровня глюкозы в крови). При одновременном проведении инъекций бета2-симпатомиметиков возможно ослабление гипогликемического действия метформина (необходимо контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначать инсулин). Эффект метформина ослабляют тиазидные и др. диуретики. Фуросемид увеличивает Cmax метформина на 22%. Метформин уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31% и 42,3% соответственно. Одновременное применение петлевых диуретиков и метформина может привести к возникновению лактацидоза из-за возможного развития функциональной почечной недостаточности. При совместном назначении ГКС (для системного и местного применения) влияют на эффективность метформина, снижая толерантность к глюкозе и повышая уровень глюкозы в плазме крови, в некоторых случаях вызывая кетоз (при необходимости применения такой комбинации требуется коррекция дозы метформина под контроль уровня глюкозы в крови). Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%. Использование йодсодержащих рентгеноконтрастных средств для проведения радиологического исследования на фоне применения метформина может привести к развитию лактацидоза на фоне функциональной почечной недостаточности. Циметидин замедляет выведение метформина и повышает риск развития молочнокислого ацидоза. Метформин ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов(производных кумарина).
На фоне применения препарата метформин не следует употреблять алкоголь и этанолсодержащие лекарственные средства, так как это повышает риск развития лактацидоза, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты.
Метформин : инструкция по применению
Каждая таблетка содержит: действующего вещества – метформина гидрохлорида – 500 мг или 850 мг, или 1000 мг; вспомогательные вещества – крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, макрогол 3350, тальк, титана диоксид E 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104).
Фармакодинамика Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Гипогликемический эффект метформина может реализовываться посредством трех механизмов: – снижения выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; – улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину; – задержки всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT). Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность натощак составляет 50 – 60 %.
Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 2,5 ч, прием с пищей снижает Cmax на 40 % и замедляет ее достижение на 35 мин. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/ мл.
Объем распределения (Vd) составляет 296 – 1012 л. Связь с белками плазмы незначительная, способен накапливаться в эритроцитах. Период полувыведения (Т½) около 6,5 ч (начальный Т½ от 1,7 до 3 ч, терминальный – от 9 до 17 ч). Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30 %).
При почечной недостаточности клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Т½ удлиняется, появляется риск кумуляции лекарственного средства и концентрация метформина в плазме повышается.
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами. Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2 – 3 раза в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема. При лечении высокими дозами применяют препарат Метформин, таблетки покрытые оболочкой 1000 мг. В случае перехода к лечению препаратом препарат Метформин, таблетки покрытые оболочкой необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2 – 3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.
Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином.
Дети. Метформин назначают детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Метформин 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2 – 3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000 и 1/10000 и
Описание и состав
Метформин Канон принадлежит к препаратам 3 поколения класса бигуанидов. Используется в терапии диабета за счет восстановления липидного баланса и контроля веса человека.
Особенность медикамента, которая эффектно выделяет его среди аналогов – отсутствие дополнительной процедуры стимулирования поджелудочной. Метформин приводит в норму уровень сахара в крови.
В состав лекарства входят такие вспомогательные вещества:
- Тальк;
- Примогель;
- Макрогол;
- Титана и талька диоксид;
- Повидон;
- Опадрай белый.
Препарат реализуют только в виде овальных или круглых таблеток с небольшой выпуклостью, которые скрыты белой оболочкой. Различаются средства по дозировке. Так, таблетки в 500 мг можно приобрести в районе 160 рублей за 60 единиц, а торговое наименование Метформин Канон с дозировкой, которая в 2 раза превышает предыдущую – за 138 рублей (30 шт.). А третья разновидность выставляется в количестве 30 таблеток за 90 рублей, если доза активного вещества – 850 мг.
Преимущества препарата:
- Усиление процесса поглощения глюкозы мышечными тканями;
- Нормализация анаэробного обмена веществ глюкозы в кишечнике;
- Концентрация общего холестерола снижается;
- Окисление жирных кислот в печени;
- Липидный состав крови улучшается;
- Поглощение и утилизация глюкозы жировыми отложениями;
- Снижение сахара в крови;
- Распад гликогена в печени.
Уровень глюкозы у больных снижается, что приводит к торможению процесса абсорбции ее кишечными стенками. В результате ее утилизируют другие ткани и превращают в необходимую для организма энергию, а не жировые отложения.
Новые открытия в лечении сахарного диабета
Исследователи из Университета Аделаиды не останавливаются в попытке найти инновационное и эффективное лечение сахарного диабета 2 типа. Они планируют ввести новое поколение препаратов, которое не только не имеет побочных эффектов, принадлежащих ранее использовавшимся средствам, но и косвенно позволяют снижать частоту инъекций инсулина. Председатель исследования доктор Джон Брюнинг говорит, что многочисленные проведенные тесты дали ответ, как изменить новое поколение лекарств так, чтобы они стали более эффективны и безопасны, чем используемые в настоящее время противодиабетические средства.
Недавно журналом медицинской энциклопедии и Генеральным BBA были опубликованы два исследования с описаниями механизмов действия нового поколения препаратов, которые могли бы в будущем быть доступны при лечении сахарного диабета.
PPAR-гамма-рецептор и его роль в гликемическом контроле
Австралийские исследователи в сотрудничестве с учеными из Института Скриппса во Флориде достигли внедрения планов в реальное действие. В стадии тестирования был введен тип лекарства, затрагивающий присутствующие в жировой ткани PPAR-гамма-рецепторы, с полной или частичной их активацией.
Это, в свою очередь, приводит к повышению чувствительности к инсулину, и, как результат – снижение уровня глюкозы в крови. На основе этого механизма было разработано четырнадцать различных «версий» действующего вещества INT-131, функцией которого является частичная активация указанного рецептора. Эта неполная PPAR-гамма стимуляция оказались более эффективной и лишенной многих побочных эффектов, чем полная активация.
Читать больше: сахароснижающие препараты нового поколения при диабете 2 типа
Контроль сахарного диабета 2 типа
Испытания также показали, что области действия этих лекарственных препаратов особенно важны в мобилизации рецепторов PPAR-гаммы и их выборочного включения. Препарат INT-131 в настоящее время проходит стадию клинических испытаний в США, что свидетельствует о том, что, вероятно, будет использоваться в более широком масштабе в будущем.
Список торговых наименований
Б
ВАЛЕАНТ
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
ВАЛЕАНТ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Кимика Монтпеллиер СА
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Г
Акрихин
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Акрихин
таблетки
Акрихин
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Мерк КГаА
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Мерк КГаА
таблетки пролонгированного действия
Д
Актавис Групп
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Ранбакси лабораторис лимитед
таблетки пролонгированного действия
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
таблетки пролонгированного действия
М
Юграфарм
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Юграфарм
таблетки с пролонгированным высвобождением
Вокхард Лтд
таблетки пролонгированного действия
Аджанта Фарма Лтд
таблетки покрытые оболочкой
Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко КГ
таблетки покрытые оболочкой
Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко КГ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко КГ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Велфарм
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Марбиофарм
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Хемофарм А.Д.
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Изварино Фарма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Рафарма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Промомед Рус
таблетки покрытые пленочной оболочкой
таблетки
Биосинтез
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Фармацевт
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Ирбитский химико-фармацевтический завод
таблетки
Борисовский завод медицинских препаратов
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Леквалис
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Авексима
таблетки
Атолл
таблетки
Вертекс
таблетки покрытые пленочной оболочкой
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Анжеро — Судженский химико-фармацевтический завод
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Зентива АС
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Канонфарма продакшн
таблетки покрытые пленочной оболочкой
таблетки с пролонгированным высвобождением
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Атолл
таблетки с пролонгированным высвобождением
Биосинтез
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Канонфарма продакшн
таблетки с пролонгированным высвобождением
Изварино Фарма
таблетки с пролонгированным высвобождением
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки пролонгированного действия
Медисорб
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Новартис Фарма АГ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Акрихин
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Сандоз
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Санофи Россия
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Акрихин
таблетки
Акрихин
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Вертекс
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Гедеон Рихтер-РУС
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки
С
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые оболочкой
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые оболочкой
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые оболочкой
Софарма АО
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Ф
Фармстандарт-Лексредства
таблетки
Фармстандарт-Томскхимфарм
таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки покрытые оболочкой
Плива
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Плива
таблетки покрытые оболочкой
Механизм действия метформина
Метформин активирует выделение печеночного фермента АМФ-активируемую протеинкиназу (АМФК), который отвечает за процессы метаболизма глюкозы и жира. Активация АМФК нужна для ингибирующего действия метформина на глюконеогенез в печени.
Кроме подавления процесса глюконеогенеза в печени метформин увеличивает чувствительность тканей к инсулину, повышает периферический захват глюкозы, повышает окисление жирных кислот, уменьшая при этом всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта.
Если говорить более простым языком, то после того, как пища с высоким содержанием углеводов попадает в организм, начинает секретироваться панкреатический инсулин для поддержания уровня сахара в крови в пределах нормы. Углеводы, содержащиеся в пищевых продуктах, перевариваются в кишечнике и превращаются в глюкозу, которая попадает в кровоток. При помощи инсулина она доставляется в клетки и становится доступной для получения энергии.
Печень и мышцы имеют способность хранить избыток глюкозы, а также легко выпускать ее в кровоток в случае необходимости (например, при гипогликемии, при физических нагрузках). Кроме того, печень может сохранять глюкозу из других питательных веществ, например, из жиров и аминокислот (строительных блоков белков).
Наиболее важным эффектом действия метформина является ингибирование (подавление) выработки продукции глюкозы печенью, что характерно для сахарного диабета 2 типа.
Другое действие препарата выражается в задержке всасывания глюкозы в кишечнике, что позволяет получать более низкие уровни глюкозы в крови после приемов пищи (постпрандиальный уровень сахара в крови), а также повысить чувствительность клеток к инсулину (клетки-мишени начинают более оперативно реагировать на инсулин, который выделяется при поглощении глюкозы).
Реплика доктора Р. Бернштейна о метформине: «Прием метформина имеет некоторые дополнительные положительные свойства — он снижает заболеваемость раком и подавляет гормон голода грелин, тем самым снижая склонность к перееданию. Однако, по моему опыту, не все аналоги метформина одинаково эффективны. Я всегда прописываю Глюкофаж, хотя он несколько дороже своих аналогов» (Diabetes Soluton, 4 edition. Стр. 249).
Как быстро действует метформин?
После приема внутрь таблетка метформина абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Действие активного вещества начинается через 2,5 часа после приема и через 9-12 часов выводится почками. Метформин может накапливаться в печени, почках и в мышечной ткани.
Дозировка
В начале терапии обычно назначается прием метформина два-три раза в день до или после еды по 500-850 мг. После 10-15-дневного курса оценивается эффективность его действия на уровень сахара в крови и, при необходимости, доза препарата увеличивается под наблюдением врача. Доза метформина может быть увеличена до 3000 мг. в сутки, разделенных на 3 равнозначных приема.
Особые указания
При применении препарата важен контроль глюкозы в крови после еды и натощак, регулярное наблюдение за концентрацией креатинина (с сохраненной функцией почек – 1 раз в год; пожилым пациентам с пониженным клиренсом креатинина – 2-4 раза за год). При появлении болей в животе и мышцах, рвоты, общей слабости и недомоганиях (симптомы лактоацидоза), а также при признаках заболевания мочеполовых органов или бронхо-легочной инфекции следует прекратить прием таблеток и обратиться к врачу.
При применении препарата с другими гипогликемическими средствами, ухудшается способность к быстрым психомоторным реакциям. В период лечения медикаментом нужно воздерживаться от приема алкоголя во избежание возникновения лактацидоза. Противопоказано лекарство при беременности, во время лактации естественное вскармливание прекращают при необходимости приема таблеток.
Метформин: аналоги
Метформин – основной действующий компонент многих сахароснижающих препаратов. Фармкомпании производят несколько дженериков. Дозировка активного вещества и вспомогательных ингредиентов отличается, но основное действие неизменно: периферический сахароснижающий эффект.
Аналоги Метформина с высокой эффективностью и низким уровнем побочных эффектов:
- Новоформин.
- Гликомет.
- Глюкофаж.
- Багомет.
- Сиофор.
- Веро-Метформин.
- Метфогамма.
Отзывы о Метформине подтверждают положительный эффект сахароснижающего средства. При выборе оптимальной дозы уже через две-три недели стабилизируется углеводный обмен, нормализуется уровень сахара, улучшается самочувствие, снижается потребность в инсулине. Несмотря на периферическое действе активного вещества, минимальный риск гипогликемии, всегда нужно помнить о вероятности развития лактоацидоза. Для предупреждения опасного осложнения нужно весь период терапии периодические контролировать показатели креатинина, особенно в пожилом возрасте и при заболеваниях почек.
Препарат Метформин – лекарство, снижающее уровень сахара в крови. Как и всякое другое лекарственное средство, он требует тщательного контроля состояния здоровья – в частности, функции почек. Можно ли сочетать прием Метформина с употреблением алкоголя и как избежать побочных явлений в области ЖКТ? Ответы – у экспертов в следующем ролике:
Плюсы и минусы препарата в качестве средства для похудения
В чем очевидные достоинства «Метформина»?
Основное – это то, что прием препарата действительно способствует снижению веса благодаря его фармакологическим свойствам. Стоит рассмотреть ряд других очевидных достоинств:
- Доступность. Цена «Метформина» достаточно демократичная. При этом на рынке наблюдается наличие большого количества аналогов (дженериков). Вещество метморфин присутствует в препаратах «Глюкофаж», «Сиофор», «Багомет», «Метфогамма», «Гликон», «Метоспанин», «Глиформин», «Глиминфор», «Софамет», «Форметин», «Ланжерин», «Метадиен», «Формин Плива», «НовоФормин», «Диаформин».
- Прием «Метформина» может быть полезен при ожирении и без диабета. В некоторых случаях врач-диетолог может прописать медикамент, даже если уровень сахара в крови пациента в норме, а уровень инсулина повышен.
- Препарат считается безопасным при соблюдении правил приема, поэтому пользуется большой популярностью у врачей и пациентов.
- Считается, что прием «Метформина» способен предотвращать развитие онкологических заболеваний, поэтому является отличной профилактикой рака.
- Есть и другие приятные бонусы, такие как снижение рисков инфарктов среди больных сахарным диабетом.
Однако есть и минусы применения «Метформина» в качестве средства для похудения:
- может спровоцировать потерю лишних килограммов только в случае соблюдения правил приема, точно рассчитанной дозировки и соблюдения дополнительных рекомендаций врача, то есть не является «волшебной таблеткой» для похудения;
- эффективность в качестве жиросжигателя остается спорной, поскольку основной механизм его действия не направлен конкретно на снижение и коррекцию веса;
- длительный прием вызывает привыкание;
- после окончания курса лечения вес может вернуться обратно (это зависит от диеты, образа жизни и ряда других факторов);
- могут появиться проблемы с пищеварительной системой;
- в случае снижения процента жировой составляющей требуется увеличение дозировки выше суточной нормы;
- «Метформин» нерационально использовать в качестве вспомогательного препарата при необходимости сохранения мышечной массы;
- в период приема следует серьезно ограничить углеводы во избежание появления неприятных побочных эффектов;
- препарат способен повлиять на естественный уровень тестостерона у мужчин в сторону его уменьшения и негативно воздействовать на половые клетки.
К сожалению, волшебных таблеток для похудения не существует. «Метформин» не исключение. Несмотря на его высокую популярность, он является лекарством от диабета. Его жиросжигающие свойства в каждом конкретном случае проявляются по-разному.
Инструкция по применению Метформин, дозировки
Препарат принимать внутрь не разжевывая таблетку, во время еды или сразу же после приема пищи. Точная дозировка устанавливает индивидуально для каждого пациента, основываясь на данных анализа уровня глюкозы в крови.
Начальная доза для взрослых, рекомендуемая инструкцией по применению Метформин – 500 мг от 1 до 3 раз в сутки или по 850 мг от 1 до 2 раз в сутки. При необходимости с интервалами в 1 неделю дозировку постепенно повышают, вплоть до 2000-3000 мг.
Максимально допустимая суточная доза для пожилых пациентов – 1000 мг.
Начальная дозировка для детей старше 10 лет – 500 или 850 мг \ 1 раз в сутки либо 500 мг \ 2 раза в сутки. При необходимости суточную дозу постепенно повышают, вплоть до 2000 мг в 2-3 приема.
При проведении комбинированной терапии доза Метформина по инструкции составляет от 500 до 850 мг \ 2-3 раза в сутки. Дозировку инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Самая высокая концентрация препарата в плазме крови отмечается через 2,5 часа после приема, через 6 часов она начинает снижаться. Через 1-2 дня регулярного приема устанавливается постоянная концентрация препарата в крови.
Коррекцию дозировок рекомендуется проводить через 7-15 дней после начала применения препарата.
Вследствие повышенного риска развития лактат-ацидоза дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Метформин:
- Пищеварительная система – «металлический» привкус во рту, тошнота, периодическая рвота, боли в животе, диарея, снижение аппетита вплоть до его полного отсутствия (анорексия), метеоризм (повышенное газообразование в полости кишечника).
- Эндокринная система – гипогликемия (снижение концентрации сахара в крови ниже нормы).
- Обмен веществ – лактоацидоз (повышение концентрации молочной кислоты в крови), нарушение всасывания витамина В12 из кишечника.
- Кровь и красный костный мозг – редко может развиваться мегалобластная анемия (малокровие, связанное с нарушением формирования и дозревания эритроцитов в красном костном мозге вследствие недостаточного поступления витамина В12).
- Аллергические реакции – кожная сыпь и зуд.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ обычно развиваются в начале лечения препаратом и исчезают самостоятельно. Для скорейшего уменьшения выраженности симптомов принимаются антациды, спазмолитики и атропиноподобные препараты, которые назначает врач.
Противопоказания
Противопоказано назначать Метформин в следующих случаях:
- Нарушение функции печени или почек;
- Молочнокислый ацидоз (в том числе в анамнезе);
- Диабетический кетоацидоз;
- Хронический алкоголизм или острое отравление алкоголем;
- Диабетическая прекома, кома;
- Клинически выраженные проявления хронических и острых заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (например, дыхательная или сердечная дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
- Соблюдение гипокалорийной диеты (при потреблении менее 1000 калорий в сутки);
- Острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушений функции почек, например, дегидратация при рвоте или диарее, тяжелые инфекционные болезни, лихорадка, состояние гипоксии (при бронхолегочных заболеваниях, почечных инфекциях, сепсисе, шоке);
- Применение за 2 дня до и в течение 2-х дней после проведения рентгенологических или радиоизотопных исследований с введением контрастного вещества, содержащего йод;
- Серьезные травмы и хирургические операции (в случаях, когда требуется инсулинотерапия);
- Беременность и период лактации;
- Наличие повышенной чувствительности к метформина гидрохлориду или любому вспомогательному компоненту препарата.
Назначать с осторожностью людям старше 60 лет, занятых тяжелой физической работой (риск развития молочнокислого ацидоза). Передозировка
Передозировка
При передозировке возможно развитие лактатацидоза, симптомы – рвота, тошнота, боли в мышцах, понос, боль в животе. Если своевременно не оказать помощь, возможно развитие головокружения, нарушения сознания и комы.
Наиболее эффективным методом выведения из организма метформина является гемодиализ. Далее назначают симптоматическую терапию.
В каких случаях применение препарата ограничено?
По инструкции «Метформин» нельзя использовать в таких ситуациях:
- Детский возраст;
- Высокая восприимчивость к компонентам медикаментам;
- Предкома диабетическая;
- Симптомы интоксикации;
- Гангрена;
- Диабетическая стопа;
- Опасные патологии почек;
- Тяжелые инфекции, шок;
- Инфаркт миокарда;
- Нарушение функциональности надпочечников;
- Лактатацидоз;
- Алкоголизм;
- Недостаточность сердца и легких;
- Хирургическое вмешательство, тяжелые травмы;
- Интоксикация этанолом;
- Период вынашивания ребенка;
- Использование препаратов с содержанием йода, которые используются в диагностических целях.
С особой осторожностью назначается «Метформин» инсулином. При одновременном использовании глюкокортикостероидов, симпатомиметиков, эстрогенов и гормонов щитовидной железы будет уменьшена эффективность препарата
Рекомендуется не употреблять алкогольные напитки во время терапии медикаментом, а также лекарств, что содержат этанол.
Увеличивается эффективность следующих лекарств, что одновременно используются:
- Блокаторы МАО;
- «Циклофосфамид»;
- НПВП.
При использовании препаратов с содержанием йода, которые используются в диагностических целях может развиться недостаточность почек и лактоацидоз. В случае проведения диагностических мероприятий прием препарата нужно прекратить за два дня до и после процедур.
При применении «Хлорпропамазина» увеличивается содержание сахара в крови, поэтому дозировку «Метформина» повышают.
Нельзя использовать одновременно с лекарством «Даназол», в противном случае возможно развитие гипергликемии. При применении «Холестирамина» действие лекарства замедляется, его рекомендуется использовать через два часа после приема основного медикамента.
Особые указания
Применение метформина
чаще не вызывает проблем при управлении транспортом. Если появляются
предвестники гипогликемии, следует отказаться от вождения.
При приеме лекарства возможно понижение реакции на средства для анестезии. До
начала операции, возможно, потребуется замена препарата на инсулины.
Применение метформина
прекращают до начала процедуры рентгена с контрастом.
Длительные курсы лечения метформинами вызывают снижения уровня витамина В12,
что может вызвать анемию
В процессе приема важно контролировать работу почек,
а также регулярно выполнять анализы уровня витамина В12, сахара в моче и крови